點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)講義匯總
影響藥物吸收的劑型因素
(一)藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響
1.藥物的解離度和脂溶性的影響
(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過(guò)而被吸收，故藥物在胃腸道吸收好壞，與藥物的非解離型濃度有關(guān)，并與其濃度成正比。
(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。
(3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收，但過(guò)大反而不利，所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。
2.藥物的溶出速度
任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會(huì)影響吸收，如難溶性藥物固體微粒的粒徑，藥物的溶解度等因素。
(1)粒子大小對(duì)藥物溶出度的影響：難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素，根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論)，粒徑越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。
(2)多晶型：有機(jī)藥物的多晶型極為普遍，多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小，熔點(diǎn)最高，化學(xué)穩(wěn)定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收較差。不穩(wěn)定型則相反，但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間，為有效晶型。
引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件：干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。
(3)無(wú)定形：無(wú)定形藥物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比結(jié)晶型快。
(4)溶劑化物：有機(jī)溶劑化物>無(wú)水物>水合物
(5)成鹽：其溶出速率增大。
3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
(二)藥物劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響
劑型不同藥物的吸收速度不同
口服劑型吸收一般順序：溶液劑>混懸劑>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑
但會(huì)因處方，附加劑(含輔料)不同，順序不同。
最佳選擇題
一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物吸收的快慢順序大致是( )
A.散劑>水溶液>混懸液>膠囊劑>片劑>包衣片劑
B.包衣片劑>片劑>膠囊劑>散劑>混懸液>水溶液
C.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑
D.片劑>膠囊劑>散劑>水溶液>混懸液>包衣片劑
E.水溶液>混懸液>散劑>片劑>膠囊劑>包衣片劑
『正確答案』C
不影響藥物胃腸道吸收的因素是( )
A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性
B.藥物從制劑中的溶出速度
C.藥物的粒度
D.藥物旋光度
E.藥物的晶型
『正確答案』D
多項(xiàng)選擇題
下述制劑中屬于速釋制劑的有( )
A.氣霧劑
B.舌下片
C.經(jīng)皮吸收制劑
D.鼻黏膜給藥
E.靜脈滴注給藥
『正確答案』ABDE
下述制劑中屬速效制劑的是
A.異丙腎上腺素氣霧劑
B.硝苯地平控釋微丸
C.腎上腺素注射劑
D.硝酸甘油舌下片
E.磺胺嘧啶混懸劑
『正確答案』ACD
相關(guān)推薦：
2013執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》重要考點(diǎn)匯總
下載
