2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》復(fù)習(xí)講義(6)

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　　單室模型靜脈注射給藥

　　一、血藥濃度法

　　(一)方程的建立：

　　——一室模型靜注的三個特性

　　1.藥物瞬間于機(jī)體內(nèi)分布平衡

　　2.體內(nèi)藥物只有消除過程;

　　3.消除速率和體內(nèi)在該時刻的濃度呈正比。

　　根據(jù)以上特點有：

　　dX/dt = -kX

　　解上微分方程得： X = X0e-kt

　　兩邊除以V得：

　　C = C0e-kt

　　logC = -Kt/2.303 + logC0

　　(二)參數(shù)的求算

　　logC 對t作圖得：

　　斜率b = -K/2.303; 截距a = logC0

　　K = -b×2.303， C0 = arc log a

　　t1/2 = 0.693/K; V = X0/C0; CL = KV

　　二、尿藥數(shù)據(jù)法

　　1.排泄速度法

　　前提：(1)大部分以原型藥物從尿中排泄

　　(2)藥物經(jīng)腎排泄符合一級速度過程,

　　dXu/dt = ke X0e-kt

　　log(dXu/dt)= -kt/2.303 + logke X0

　　——注意：誤差較大

　　2.總量減量法

　　Xu∝–Xu = Xu∝×e-kt

　　log (Xu∝– Xu) = log Xu∝ -kt/2.303

　　本法特點：1. 數(shù)據(jù)點規(guī)則，受時間影響小，誤差小;

　　2.取樣時間較長(5-7個t1/2)

　　3.不能丟失一份尿樣

　　液體制劑的溶劑與附加劑

　　一、液體制劑的常用溶劑

　　(一)極性溶劑

　　1.水：水是最常用的溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機(jī)鹽、糖、蛋白質(zhì)等多種極性有機(jī)物。液體制劑用水應(yīng)以蒸餾水為宜。

　　水能使某些藥物水解，也容易增殖微生物，使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時，要考慮藥物的穩(wěn)定性以及是否產(chǎn)生配伍禁忌。

　　2.甘油：為常用溶劑，特別是外用制劑應(yīng)用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小，與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可內(nèi)服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。

　　在外用制劑中，甘油常做黏膜給藥的溶劑，甘油對皮膚有保濕、滋潤、延長藥物局部藥效等作用，且對藥物的刺激性有緩解作用。

　　含水10%的甘油無刺激性，在內(nèi)服溶液制劑中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣質(zhì)的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。

　　3.二甲基亞砜(DMSO)：能與水、乙醇等溶劑任意混合，本品溶解范圍廣，具有皮膚給藥的促滲作用。對皮膚有刺激性。

　　(二)半極性溶劑

　　1.乙醇：乙醇也是常用的溶劑。可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有較廣泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有藥理作用。

　　2.丙二醇：丙二醇的性質(zhì)基本上同甘油相似，藥用丙二醇應(yīng)為1，2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解諸多有機(jī)藥物。

　　一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解，增加穩(wěn)定性。丙二醇水溶液對藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。

　　3.聚乙二醇類：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600為透明的液體。與水可以任意比例混合，聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑，能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。

　　本品用于液體制劑，對易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，在洗劑中，有與甘油類似的保濕作用。

　　(三)非極性溶劑

　　1.脂肪油：麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性藥物，本品多用于外用液體制劑，如洗劑、搽劑等。脂肪油易氧化、酸敗。

　　2.液體石蠟：本品為飽和烷烴化合物，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定�？煞譃檩p質(zhì)與重質(zhì)兩種，能與非極性溶劑混合，能溶解生物堿、揮發(fā)油及一些非極性藥物等，在胃腸道中不分解不吸收，有潤腸通便的作用。可做口服制劑與搽劑的溶劑。

　　3.油酸乙酯(注意此處教材有誤，教材上寫的是乙酸乙酯)：本品是油溶性藥物的常用溶劑。在空氣中易氧化、變色，故使用時常加入抗氧劑。

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