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2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)二》重要知識點(diǎn)(5)

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  2.半合成高分子囊材(纖維素類)

  ①CMC-Na 陰離子型高分子電解質(zhì),常與明膠合用

 、诖姿崂w維素酞酸酯(CAP) 腸溶性囊材

 、跡C 水不溶,多種藥物的囊材

  ④MC

  3.合成高分子囊材

  ——生物不可降解型 聚酰胺、硅橡膠

  ——生物可降解型 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交

  酯丙交酯共聚物

  (二)微囊化方法

  1.物理化學(xué)法(相分離法) 是目前主要方法之一

  ——在囊心和囊材的混合液中加入另一種物質(zhì)或不良溶劑,或使囊材溶解度降低而凝聚并包裹在囊心物周圍,形成一個新相,從液相中分離出來

  ——又分為以下幾種方法

 、賳文鄯 在囊材溶液中加入絮凝劑,使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊。

  ——常用絮凝劑:硫酸鈉、乙醇、丙酮

  ——會解凝聚,常加交聯(lián)固化劑甲醛固化成囊

 、趶(fù)凝聚法 采用兩種帶相反電荷的高分子材料作復(fù)合囊材,一定條件下,兩種囊材發(fā)生正負(fù)電的結(jié)合而凝聚成囊。

  如明膠-阿拉伯膠,在明膠等電點(diǎn)以上時,溶液中均為負(fù)電,當(dāng)pH降至4以下時,明膠開始荷正電,和帶負(fù)電的阿拉伯膠吸附、凝聚、包裹、成囊

  ——是經(jīng)典的微囊化方法

 、廴軇-非溶劑法 囊材溶于某溶劑中,加入一種囊材不溶的溶劑,使囊材溶解度下降,凝聚、包裹、成囊④改變溫度法 高溫溶解,低溫凝聚

  ⑤液中干燥法(溶劑揮發(fā)法) 將乳濁液分散相中的溶劑去除以制備微囊的方法

  2.物理機(jī)械法

 、賴婌F干燥法 囊心物溶解,制得微球

  囊心物不溶,制得微囊

 、趪婌F凝結(jié)法 囊心物分散到熔融的囊材中,噴霧到冷氣流中凝聚成囊(脂肪酸、脂肪醇)

 、劭諝鈶腋》 原理同包衣,粒徑35-5000um

  4.化學(xué)法

 、俳缑婵s聚法 ②輻射交聯(lián)法

  (三)微囊中藥物的釋放(略)

  (四)質(zhì)量評價(jià)方法

  1.形態(tài)與粒徑 圓形、橢圓形;粒徑大小適合,分布均勻

  2.含量測定

  3.包封率和載藥量

載藥量 =

微囊內(nèi)藥量

×100%

微囊總重量

包封率 =

微囊內(nèi)藥量

×100%

微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量

  4.微囊中藥物的釋放速率

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