2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)二》重要知識點(2)

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　　直腸給藥吸收機制

　　現(xiàn)代醫(yī)學已證實直腸的周圍有豐富的動脈、靜脈、淋巴叢，直腸粘膜具有很強的吸收功能。

　　直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸粘膜被吸收，其傳輸途徑大致有三：

　　其一，由直腸中靜脈、下靜脈和肛門靜脈直接吸收進入大循環(huán)，因不經(jīng)過肝臟從而避免了肝臟的首過解毒效應，提高血藥濃度;

　　其二，由直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進入肝臟，代謝后再參與大循環(huán);

　　其三，直腸淋巴系統(tǒng)也吸收部分藥物。三條途徑均不經(jīng)過胃和小腸，避免了酸、堿消化酶對藥物的影響和破壞作用，亦減輕藥物對胃腸道的刺激，因而直腸給藥大大地提高了藥物的生物利用度。

　　中醫(yī)認為，大腸包括結腸和直腸，其絡脈絡肺，與肺相表里，而“肺朝百脈”，所以藥物經(jīng)直腸吸收后可通過經(jīng)脈上輸于肺，再由肺將藥物運送到五臟六腑、四肢百骸，同時大腸、小腸、膀胱同居下焦，腎主水液，司二便，從而為直腸給藥治療急慢性腎功能衰竭提供了理論基礎，酷似“透析”作用。并且前列腺緊鄰直腸，經(jīng)直腸給藥可使藥物直達病所，又有局部熱療作用，不失為治療前列腺疾病的一種有效方法。

　　控釋制劑原理

　　一般是先制成含藥片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術在膜上打若干小孔。病人服用后，藥片與體液接觸，水從半透膜進入片芯，使藥物溶解，當藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時，藥物便從小孔中徐徐流入而奏良效。

　　例如防心絞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，僅能維持療效30分鐘左右。而采用其控釋貼劑(由保護層、粘合層、控釋膜、藥物庫和鋁箔等組成)，藥物借助滲透壓，通過微孔型的半透膜，以恒定速度持續(xù)釋放出來，經(jīng)皮膚吸收進入血液，可保持平穩(wěn)的藥物治療濃度，故每天只需給藥1次，就能維持療效24小時左右。

　　使用該控釋劑既可減少用藥次數(shù)，又可提高、延長療效，并降低副反應，還可預防夜間心絞發(fā)作。尤其當病人出差、旅游或野外工作時使用，更能解除后顧之憂。

　　服用控釋片劑時需用水吞服，嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。

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