2014執(zhí)業(yè)藥師<藥學(xué)專業(yè)二>藥劑學(xué)：微型包囊技術(shù)

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　　微型包囊技術(shù)

　　一、概述：

　　微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁殼，將固態(tài)或液態(tài)(囊芯物)包成藥庫型微囊。

　　微球：藥物溶解或分散在基質(zhì)中。都屬微米級

　　1.天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼多糖

　　2.半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

　　3.合成高分子囊材：聚丙烯酸樹酯、PVA、可降解聚酯類：PLA、PGA

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化學(xué)法(相分離法)：形成新相析出。

　　四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉積、囊材固化

　　1.單凝聚法：加入凝聚劑降低溶解度

　　凝聚劑：60% Na2SO4 固化劑：37%甲醛

　　凝聚系統(tǒng)：明膠-水-硫酸鈉 水性介質(zhì)中成囊，要求藥物難溶于水

　　2.復(fù)凝聚法：帶相反電荷的囊材作復(fù)合囊材凝聚成囊。明膠-阿拉伯膠 適于難溶性藥物微囊化

　　3.溶劑-非溶劑法：加入一種對囊材不溶的非溶劑，引起相分離。

　　4.改變溫度法：不加凝聚劑，控制溫度。

　　5.液中干燥法(溶劑揮發(fā)法)：除去分散相揮發(fā)性溶劑

　　(二)、物理機械法：

　　1.噴霧干燥法：噴入惰性熱氣流

　　2.噴霧凝結(jié)法：分散于熔融囊材中

　　3.空氣懸浮法：流化床包衣法

　　4.多孔離心法

　　5.鍋包衣法

　　(三)、化學(xué)法：不加凝聚劑

　　1.界面縮聚法

　　2.輻射交聯(lián)法

　　三、微囊的質(zhì)量評價：微囊中藥物含量測定：一般用溶劑提取法。微囊必須進行釋放速率測定

　　微囊載藥量=(微囊內(nèi)的藥量/微囊的總重)*100% 包封產(chǎn)率：評價工藝

　　包封產(chǎn)率=[微囊內(nèi)的藥量/(微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量)]*100% 微囊內(nèi)的藥量占投藥的百分率

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