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  微型包囊技術(shù)

  一、概述:

  微囊化:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁殼,將固態(tài)或液態(tài)(囊芯物)包成藥庫(kù)型微囊。

  微球:藥物溶解或分散在基質(zhì)中。都屬微米級(jí)

  1.天然高分子囊材:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼多糖

  2.半合成高分子囊材:羧甲基纖維素鈉CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

  3.合成高分子囊材:聚丙烯酸樹(shù)酯、PVA、可降解聚酯類(lèi):PLA、PGA

  二、微囊化方法:

  (一)、物理化學(xué)法(相分離法):形成新相析出。

  四步:囊芯物分散、囊材加入、囊材沉積、囊材固化

  1.單凝聚法:加入凝聚劑降低溶解度

  凝聚劑:60% Na2SO4 固化劑:37%甲醛

  凝聚系統(tǒng):明膠-水-硫酸鈉 水性介質(zhì)中成囊,要求藥物難溶于水

  2.復(fù)凝聚法:帶相反電荷的囊材作復(fù)合囊材凝聚成囊。明膠-阿拉伯膠 適于難溶性藥物微囊化

  3.溶劑-非溶劑法:加入一種對(duì)囊材不溶的非溶劑,引起相分離。

  4.改變溫度法:不加凝聚劑,控制溫度。

  5.液中干燥法(溶劑揮發(fā)法):除去分散相揮發(fā)性溶劑

  (二)、物理機(jī)械法:

  1.噴霧干燥法:噴入惰性熱氣流

  2.噴霧凝結(jié)法:分散于熔融囊材中

  3.空氣懸浮法:流化床包衣法

  4.多孔離心法

  5.鍋包衣法

  (三)、化學(xué)法:不加凝聚劑

  1.界面縮聚法

  2.輻射交聯(lián)法

  三、微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià):微囊中藥物含量測(cè)定:一般用溶劑提取法。微囊必須進(jìn)行釋放速率測(cè)定

  微囊載藥量=(微囊內(nèi)的藥量/微囊的總重)*100% 包封產(chǎn)率:評(píng)價(jià)工藝

  包封產(chǎn)率=[微囊內(nèi)的藥量/(微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量)]*100% 微囊內(nèi)的藥量占投藥的百分率

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