2013執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾

　　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：不改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)改造：利用各種化學(xué)原理改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。

　　一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的：

　　1、提高藥物對靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 SMZ--N-酰基- -谷氨酰衍生物

　　2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素—茚滿酯(成酯)

　　3、延長藥物的作用時(shí)間：用油劑給藥 睪酮制成前藥 氟奮乃靜

　　4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性

　　5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥 苯妥英成酯

　　6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度

　　7、發(fā)揮藥物配伍作用：

　　二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團(tuán)的藥物

　　1、酸性藥物的成鹽修飾：

　　2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強(qiáng)成無機(jī)酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機(jī)酸鹽，降低毒性。

　　三、成酯及成酰胺：

　　1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生

　　2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期 甲硝唑 紅霉素

　　3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲�；�成氮甲 別嘌醇 絲裂霉素

　　四、具羰基藥物、開環(huán)(阿普唑侖、VB1)、成環(huán)修飾