注射劑(injection)系指藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液或混懸液及供臨用前配成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無菌制劑。
(一)注射劑的分類
按分散系統(tǒng),注射劑可分為四種類型:
1.溶液型注射劑對于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物,則制成水溶液型注射劑,如氯化鈉注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,若溶于油,可制成油溶液型注射液,如黃體酮注射液。根據(jù)分子量的大小又可將其分為,低分子溶液型(如鹽酸普魯卡因注射液)和高分子溶液型(如右旋糖酐注射液)。
2.乳劑型注射劑水不溶性液體藥物或油性液體藥物,根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑,例如靜脈注射脂肪乳幫等。
3.混懸型注射劑水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水,也可以是油或其他非水溶劑。
4.注射用無菌粉末注射用無菌粉劑亦稱粉針,系將供注射用的無菌粉末狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中,臨用前加入適當(dāng)?shù)娜軇?通常為滅菌注射用水)溶解或混懸而成的制劑,例如遇水不穩(wěn)定的藥物如青霉素G一鈉、門冬酰胺酶等的無菌粉末。注射用無菌粉末可用溶劑結(jié)晶法、噴霧干燥法和冷凍干燥法等制得。
(二)注射劑的特點(diǎn)
從嗎啡制成第一個(gè)注射劑100多年來,注射劑已成為當(dāng)前應(yīng)用最廣泛的劑型之一,因?yàn)樗哂性S多優(yōu)點(diǎn):
1.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠藥物的給藥途徑不經(jīng)過消化系統(tǒng)和肝臟而直接注入人體組織或血管,不會受到消化液的破壞和食物的影響,所以劑量準(zhǔn)確、吸收快、作用迅速。特別是靜脈注射,不需經(jīng)過吸收階段,適用于搶救危重病人之用。如尼可剎米用于中樞性呼吸抑制、嗎啡中毒及新生兒窒息的急救;氯磷定靜脈注射用于解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。
2.適用于不宜口服的藥物某些藥物,如青霉素或胰島素可被消化液破壞,慶大霉素口服不易吸收。所以這些藥物只能制成注射劑,才能發(fā)揮應(yīng)有的療效。
3.適用于不能口服給藥的病人如昏迷、腸梗阻、嚴(yán)重嘔吐、不能吞咽或昏迷的患者,可以注射給藥和補(bǔ)充營養(yǎng)。
4.可以產(chǎn)生局部作用 局部麻醉藥可以產(chǎn)生局部定位作用,此外某些注射劑還具有延長藥效的作用,有些注射劑可以用于疾病診斷。如鹽酸普魯卡因與強(qiáng)的松用于封閉療法。
5.可以產(chǎn)生定向作用 脂質(zhì)體或靜脈乳劑注射后,在肝、肺、脾等器官藥物分布較多,有定向作用。
但注射劑也存在一些缺點(diǎn):
1.使用不便注射劑一般不能自己使用,應(yīng)根據(jù)醫(yī)囑由技術(shù)熟練的人注射,以保證安全。 2.注射疼痛注射劑注射時(shí)引起疼痛,藥液的刺激性也引起疼痛。
3.安全性不及口服制劑 近年來注射劑的安全性問題雖然不太多,但中藥注射劑的安全性卻有上升,另外小兒肌注給藥引起大腿四頭肌萎縮等已引起人們的重視。
4.制造過程復(fù)雜要求一定的設(shè)備條件,所以生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格也較高。
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