對于不溶或難溶于水或在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,常根據(jù)藥物性質(zhì)選用其他溶劑或復合溶劑。以增加藥物溶解度、防止水解及增加穩(wěn)定性。
1.乙醇適用于在水中溶解度小或不穩(wěn)定,而在稀醇中穩(wěn)定的藥物。本品與水、甘油等可任意混合。毒性:對小白鼠的LD50靜脈注射為1.973g/kg,皮下注射為8.285g/kg。采用乙醇為注射用溶劑時濃度可高達50%,如氫化可的松注射液?晒┘(nèi)或靜脈注射,但濃度超過10%肌內(nèi)注射就有疼痛感。
2.甘油本品的黏度和刺激性均較大,不宜單獨使用。與水或醇可任意混合。利用它對許多藥物具有較大溶解性的特點,常與乙醇、丙二醇、水等混合應用。毒性:對小白鼠的LD50皮下注射為10ml/kg,肌內(nèi)注射6ml/kg,大白鼠靜脈注射LD50為5~69/kg。常用濃度一般為l%~50%。
3.丙二醇即1,2-丙二醇,本品與水、乙醇、甘油相混溶,丙二醇的溶解范圍較廣,有一定的刺激性。能溶解多種揮發(fā)油。在注射劑中,本品在一般情況下穩(wěn)定,但高溫下(250。C以上)可被氧化,丙二醇已廣泛用作注射用溶劑,其特點是溶解范圍較廣?晒┘∪、靜脈等給藥。采用丙二醇為溶劑的有地西泮注射液。毒性:小鼠腹腔注射的LD50為9.7g/kg,皮下注射LD50為18.5g/kg,靜脈注射LD50為5~8g/kg。常與水制成復合溶劑使用,常用濃度為l%~30%。
4.聚乙二醇(Polyethylene glycols,PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)nH表示,PEG300~400.可用作注射用溶劑,PEG400,相對密度1.125,黏度0.73cPa·s,無色略有微臭液體,能與水、乙醇相混合,化學性穩(wěn)定,常作注射用溶劑。如塞替派注射液。毒性:PEG400小白鼠腹腔注射LD50為4.2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400,lOmL/kg,未見持久的損害,結(jié)果與丙二醇相似。常用濃度為1%~50%。
5.苯甲酸芐酯本品不溶于水和甘油,能與乙醇(95%),脂肪油相混溶。為水不溶性溶劑。—些藥物不溶于油而能溶于苯甲酸芐酯中,借此達到與油相混溶的目的。如二巰基丙醇油注射液,苯甲酸芐酯不僅作為助溶劑,而且能夠增加二巰基丙醇的穩(wěn)定性。
6.二甲基乙酰胺(dimethylacetamide,DMA)本品為澄明的中性液體,能與水、乙醇任意混合,極易溶于有機溶劑和礦物油中。毒性:對小白鼠腹腔注射LD50的為3.266g/kg,但連續(xù)使用時,應注意其慢性毒性。
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