2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)二》復習摘要：第18章(2)

　　關(guān)于多肽蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定化措施，正確的敘述是

　　A.大多數(shù)藥物在pH4～10的范圍內(nèi)是穩(wěn)定的

　　B.在等電點對應的pH下是最不穩(wěn)定，但溶解度最大

　　c.無機鹽類不論濃度高低均可增大蛋白質(zhì)的溶解度

　　D.多肽蛋白質(zhì)類藥物對表面活性劑不敏感，可加入表面活性劑防止蛋白質(zhì)聚集

　　E.糖類與多元醇可增加蛋白質(zhì)藥物在水中的穩(wěn)定性

　　答案AE

　　制備工藝及影響因素

　　凍干制劑的含水量，水分過多會影響藥物的穩(wěn)定性或引起制劑的塌陷;干燥過度可使蛋白多肽藥物極性基團暴露(一般認為蛋白質(zhì)分子被單層水分子包圍時最穩(wěn)定)

　　質(zhì)量控制與穩(wěn)定性評價

　　蛋白多肽藥物與一般藥物一樣需要進行一些常見質(zhì)量指標的檢測。進行蛋白多肽藥物穩(wěn)定性評價時一般不能用高溫加速試驗的方法來預測藥物在室溫下的有效期，因蛋白多肽藥物在高溫與室溫下的變化是不一致的。

　　二、緩釋控釋型注射劑

　　微球注射劑

　　特點：通過皮下或肌肉給藥，延長作用時間，減少給藥次數(shù)，提高順應性

　　制備材料：PLGA PLA, 以PLGA更常用

　　制備方法：相分離法、噴霧干燥法、熔融-擠出法、復乳-液中干燥法和低溫噴霧提取等。后兩種方法常用

　　影響釋藥因素：骨架材料的種類和比例、制備工藝、微球的形態(tài)、結(jié)構(gòu)、粒徑及粒徑分布、微球中蛋白多肽藥物的包封率和載藥量、微球中藥物的狀態(tài)與載體之間的相互作用等。

　　疫苗微球注射制劑

　　一次注射可在體內(nèi)長時間連續(xù)釋放或一次注射不同微球的混合物，使其在不同時間分別以脈沖模式釋放。

　　緩釋、控釋植入劑

　　注射型無需手術(shù)，副作用比較大。已上市的典型品種：高舍瑞林

　　下列說法不正確的為

　　A.蛋白質(zhì)大分子是一種兩性電解質(zhì)，在水中表現(xiàn)出親水膠體的性質(zhì)，具有旋光性和紫外吸收

　　B.蛋白多肽藥物的緩釋、控釋型注射制劑包括微球、疫苗微球及緩釋控釋植入劑

　　C.進行蛋白多肽藥物的穩(wěn)定性評價時，一般不能用高溫加速實驗的方法來預測藥物在室溫下的有效期

　　D.對多數(shù)的蛋白多肽藥物而言，冷凍干燥型注射劑比溶液型注射劑具有更長的有效期

　　E.凍干制劑為不定型粉末的餅狀物時，含水量偏少，加水時溶解慢而且澄清度不好

　　答案：E

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