2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第16章(1)

　　第十六章 藥物動(dòng)力學(xué)

　　第一節(jié)　概　述

　　一、藥物動(dòng)力學(xué)研究的內(nèi)容

　　藥物動(dòng)力學(xué)的概念：是研究藥物體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)。

　　藥物動(dòng)力學(xué)對指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)，優(yōu)化給藥方案，改進(jìn)劑型，提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑，已經(jīng)發(fā)揮了重大作用。

　　二、血藥濃度與藥理作用的關(guān)系：大多數(shù)藥物的血藥濃度與藥理效應(yīng)間呈平行關(guān)系。所以研究血藥濃度的變化規(guī)律對了解藥理作用強(qiáng)度的變化極為重要，這是藥物動(dòng)力學(xué)研究的中心問題。

　　三、幾個(gè)重要的基本概念

　　(一)隔室模型

　　藥物的體內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過程。為了定量地研究這些過程的變化，需建立數(shù)學(xué)模型，稱其為動(dòng)力學(xué)模型，而隔室模型是最常用的模型。

　　1.單隔室模型

　　單室模型是把機(jī)體視為由一個(gè)單元組成，即藥物進(jìn)入體循環(huán)后迅速地分布于可分布到的組織，器官和體液中，并立即達(dá)到分布上的動(dòng)態(tài)平衡，成為動(dòng)力學(xué)的均一狀態(tài)。

　　2.二隔室模型

　　雙室模型把機(jī)體看成藥物分布速度不同的兩個(gè)單元組成的體系稱為雙室模型，其中一個(gè)稱為中央室，由血液和血流豐富的組織，器官組成(心、肺、肝、腎等)，藥物在中央室迅速達(dá)到分布平衡，另一室為周邊室，由血液供應(yīng)不豐富的組織、器官及組成(肌肉、皮膚等)，藥物在周邊室分布較慢。

　　3.此外還有多室模型。

　　(二)消除速度常數(shù)

　　消除是指體內(nèi)藥物不可逆失去的過程，它主要包括代謝和排泄，大多數(shù)藥物從體內(nèi)的消除符合表觀一級速度過程，其速度與藥量之間的比例常數(shù)k稱為表觀一級消除速度常數(shù)，簡稱消除速度常數(shù)，其單位為時(shí)間的倒數(shù)，如分-1、小時(shí)-1或天-1等，k值的大小可衡量藥物從體內(nèi)消除速度的快慢。藥物的消除速度常數(shù)等于各排泄和代謝速度常數(shù)之和。

　　(三)生物半衰期

　　1.t1/2為體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，t1/2與K的關(guān)系t1/2=0.693/k

　　2.通常藥物的生物半衰期t1/2是不變的，(因?yàn)橐欢ㄋ幬镌隗w內(nèi)K值是不變的)，不同的藥物有不同的生物半衰期。藥物的半衰期除與本身的結(jié)構(gòu)性質(zhì)有關(guān)外，還與機(jī)體消除器官的功能有關(guān)。

　　3.藥物的半衰期發(fā)生變化表明消除器官的功能有變化

　　4.依據(jù)半衰期的長短可將藥物分為：

　　t1/2<1h極短半衰期藥物

　　t1/2于1～4h稱短半衰期藥物

　　t1/2于4～81h稱中等半衰期藥物

　　t1/2于8～24稱長半衰期藥物

　　t1/2>24h稱極長半衰期藥物

　　已知口服肝臟首過作用很大的藥物，改用肌肉注射后

　　A. t1/2增加，生物利用度也增加

　　B. t1/2減少，生物利用度也減少

　　C. t1/2和生物利用度皆不變化

　　D. t1/2不變，生物利用度增加

　　E. t1/2不變，生物利用度減少

　　答案：D

　　編輯推薦：

　　2011年全國執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)考完全指南手冊

　　2011執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》精講筆記匯總

　　2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》各章復(fù)習(xí)摘要匯總