2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第13章(2)

　　第十三章 經(jīng)皮給藥制劑

　　第一節(jié) 概述

　　第二節(jié)藥物的吸收

　　一、皮膚的構(gòu)造

　　1.表皮：具有類(lèi)脂膜特性，是限制化學(xué)物質(zhì)內(nèi)外移動(dòng)的主要障礙;

　　2.真皮和皮下脂肪組織：藥物進(jìn)入真皮和皮下脂肪組織后易為血管和淋巴吸收，產(chǎn)生全身作用

　　3.皮膚附屬器：大分子藥物及離子型藥物可能從這些途徑轉(zhuǎn)運(yùn)

　　二、藥物的經(jīng)皮吸收過(guò)程與途徑

　　1.藥物的經(jīng)皮吸收過(guò)程：釋放、穿透、與吸收。

　　2.藥物的經(jīng)皮吸收途徑：表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑

　　【經(jīng)典真題】

　　1.藥物透皮吸收是指

　　A.藥物通過(guò)表皮到達(dá)深層組織

　　B.藥物主要通過(guò)毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)

　　C.藥物通過(guò)表皮在用藥部位發(fā)揮作用

　　D.藥物通過(guò)表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程

　　E.藥物通過(guò)破損的皮膚，進(jìn)入體內(nèi)的過(guò)程

　　答案：D

　　藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是

　　A.透過(guò)完整表皮進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　B.通過(guò)汗腺進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　C.通過(guò)皮膚毛囊進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　D.通過(guò)皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　E.透過(guò)完整表皮進(jìn)入真皮層，并在真皮積蓄發(fā)揮治療作用

　　答案：A

　　三、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素

　　1.藥物性質(zhì)的影響

　　(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物最大。

　　(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過(guò)皮膚角質(zhì)層。

　　(3)藥物的熔點(diǎn)：低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚。

　　(4)物在基質(zhì)中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物﹥混懸態(tài)藥物;微粉﹥細(xì)粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過(guò)程易于進(jìn)行。

　　【經(jīng)典真題】

　　適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

　　A.離子型藥物

　　B.熔點(diǎn)高的藥物

　　C.每日劑量大于10mg的藥物

　　D.相對(duì)分子質(zhì)量大于600的藥物

　　E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

　　答案：E

　　2.基質(zhì)的性質(zhì)

　　(1)基質(zhì)的特性與親合力：不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為：乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類(lèi)。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。

　　(2)基質(zhì)的pH：若基質(zhì)的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收�；�質(zhì)的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時(shí)，有利于藥物的穿透與吸收。

　　3.滲透促進(jìn)劑的影響

　　(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類(lèi)似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準(zhǔn)。

　　(2)氮酮類(lèi)化合物，也稱(chēng)Azone，國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。

　　(3)醇類(lèi)化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進(jìn)劑合用，可增強(qiáng)促滲作用。

　　(4)表面活性劑：可作促滲劑。

　　(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。

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