2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)二》復習摘要：第十章

　　制劑中藥物的化學降解途徑不包括

　　A.水解

　　B.氧化

　　C.異構化

　　D.結晶

　　E.脫羧

　　答案：D

　　二、影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法

　　(一)處方因素

　　1.pH值的影響(液體制劑)

　　(1)藥物的水解受H+或OH-催化，故應通過試驗確定最穩(wěn)定pHm。

　　(2)pH對氧化反應的影響。如嗎啡在pH=4穩(wěn)定;Vc注射液在pH=6.0～6.2穩(wěn)定。

　　2. 廣義酸堿催化：緩沖體系中HPO42-�獙η嗝顾谿鉀鹽有催化作用。

　　3.溶劑的極性影響��

　　根據公式lgk = lgk∞- k′Z AZ B /ε��

　　當Z A Z B >0(荷電相同)時，ε↘��，K↘��;

　　當 Z A Z B<0(荷電相反)時，ε↘��，k↗�纭�

　　4.離子強度影響(催化反應中)��

　　根據公式lgk = lgk0 + 1.02 Z AZ B

　　當 Z A、Z B>0(荷電相同)時，μ↗，k↗��;

　　當Z A、Z B <0(荷電相反)時，μ↗，k↘��;

　　當 Z A、Z B=0(中性藥物)時，μ↗，k不變。

　　5.表面活性劑影響：膠束對藥物的穩(wěn)定作用，但吐溫80可使維生素D的穩(wěn)定系性下降。

　　6.處方中輔料的影響：如硬脂酸鎂潤滑劑對阿司匹林水解有促進作用��

　　(二)環(huán)境因素

　　1.溫度的影響

　　根據k = Ae-E/RT，T↗，k↗。

　　解決方法：注意控制生產、貯存環(huán)境的溫度及有效期。

　　2.光線的影響

　　光可以引發(fā)鏈反應(氧化反應)。

　　解決方法：生產、包裝、貯存避光。

　　3.空氣中(氧)的影響��

　　氧的存在加速氧化反應的進行。

　　解決方法：處方中加抗氧劑(注意溶液的pH與抗氧劑的選擇及相互溶解性能)、金屬絡合劑，生產中通惰性氣體(CO2、N2)

　　常用的水溶性抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉適用于偏堿性，硫代硫酸鈉適用于堿性;常用的油溶性抗氧劑：叔丁基對羥基茴香醚、生育酚等。

　　4.金屬離子的影響

　　微量金屬離子的存在對自氧化反應有顯著的催化作用。

　　解決方法：原輔料的純度、操作中避免使用金屬器具，加入金屬絡合劑，如依地酸鹽或枸櫞酸、酒石酸等

　　5.濕度和水分的影響(對固體制劑)

　　加速水解反應、氧化反應等的進行。

　　控制環(huán)境濕度，選擇適當包材。塑料的主要問題是：有透氣性、透濕性、吸著性。

　　6.包材影響藥物制劑穩(wěn)定性

　　不同材料防水透氣等性能不同。塑料的主要問題是：有透氣性、透濕性、吸著性等，不同材料防水透氣等性能不同。

　　【經典真題】

　　影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素不包括

　　A.pH值

　　B.廣義酸堿催化

　　C.光線

　　D.溶劑

　　E.離子強度

　　答案：C

　　影響固體藥物氧化的因素有

　　A.溫度

　　B.離子強度

　　C.溶劑

　　D.光線

　　E.pH值

　　答案：AD

　　(三)藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法

　　1.改進劑型與生產工藝

　　(1)制成固體劑型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接壓片或包衣工藝

　　2.制成穩(wěn)定的衍生物

　　3.加入干燥劑及改善包裝

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