2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(58)

　　第十八章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

　　按照作用機(jī)制的分類：擬腎上腺素藥;腎上腺素受體阻斷藥

　　腎上腺素受體分為：α受體(包括α1和α2亞型);β受體(包括β1和β2亞型)

　　第一節(jié)　擬腎上腺素藥物

　　藥理作用

　　激動(dòng)α1 受體興奮(血壓↑，抗休克 )

　　激動(dòng)中樞α2(降血壓)

　　激動(dòng)β1 受體(強(qiáng)心，抗休克)

　　激動(dòng)β2 受體(平喘，改善微循環(huán))

　　基本結(jié)構(gòu)

　　β-苯乙胺

　　一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物

　　重酒石酸去甲腎上腺素

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn):腎上腺素去甲基

　　化學(xué)名：(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

　　化學(xué)性質(zhì)：

　�、僖籽趸� 具有鄰苯二酚(兒茶酚)，共性

　　遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化，產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。

　�、谝粋�(gè)手性碳，臨床上用R構(gòu)型(左旋體)，比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng)，加熱會(huì)消旋化失效。配制和儲(chǔ)存避加熱

　�、� 代謝

　　去甲腎上腺素在體內(nèi)的代謝主要經(jīng)單胺氧化酶 (MAO) 和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶 (COMT) 兩種酶催化。擬腎上腺素藥物的代謝有類似性。

　　化學(xué)名為 4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2 一苯二酚鹽酸鹽 。

　　以1，2-苯二酚(鄰苯二酚)為母體，在4位連有乙基，在乙基的1位連有羥基，在2位上連有異丙氨基

　�、儆�1個(gè)手性碳，左旋活性 > 右

　�、诰哂袃翰璺影方Y(jié)構(gòu)易氧化

　　制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光

　　③口服無(wú)效， 只激動(dòng)β 受體，支氣管擴(kuò)張、興奮心臟

　　腎上腺素

　　一個(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)

　　左旋體，放置會(huì)外消旋化，注意pH

　　兒茶酚胺基本結(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化

　　作用:α β受體激動(dòng)作用，抗休克、哮喘