2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(51)

　　構(gòu)效關(guān)系：

　　(1)內(nèi)過氧化物對活性是必需的，且活性歸于內(nèi)過氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)

　　(2)疏水基團的存在和過氧化橋的位置對活性重要

　　(3)10位羰基被還原為雙氫青蒿素，活性大于青蒿素

　　(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性

　　蒿甲醚

　　結(jié)構(gòu)特點：青蒿素酯羰基還原成醇的甲醚衍生物，為半合成藥物。

　　能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性�？汞懽饔幂^青蒿素強。

　　A.左氧氟沙星

　　B.鹽酸乙胺丁醇

　　C.利巴韋林

　　D.齊多夫定

　　E.氯霉素

　　結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子，有四個光學(xué)異構(gòu)體的藥物是 E

　　結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子，有三個光學(xué)異構(gòu)體的藥物是 B

　　氯霉素

　　A.在無水乙醇中呈右旋

　　B.在無水乙醇中呈左旋

　　C.在無水乙醇中呈消旋

　　D.在醋酸乙酯中呈左旋

　　E.在醋酸乙酯中呈右旋

　　AD

　　與阿苯達唑相符的敘述是 D

　　A.有旋光性，臨床應(yīng)用其左旋體

　　B.易溶于水和乙醇

　　C.有免疫調(diào)節(jié)作用的廣譜驅(qū)蟲藥

　　D.含苯并咪唑環(huán)的廣譜高效驅(qū)蟲藥

　　E.不含硫原子的廣譜高效驅(qū)蟲藥

　　對蒿甲醚描述錯誤的是 B

　　A.臨床使用的是α型和β型的混合物

　　B.在水中的溶解度比較大

　　C.抗瘧作用比青蒿素強

　　D.在體內(nèi)主要代謝為雙氫青蒿素

　　E.對耐氯喹的惡性瘧疾有較強活性j

　　A.喹啉醇類藥物

　　B.氨基喹啉類藥物

　　C.磺胺類藥物

　　D.二氨基嘧啶類藥物

　　E.青蒿類藥物

　　從金雞納樹皮中提取到的奎寧屬于 A

　　抑制二氫葉酸還原酶的乙胺嘧啶屬于 D

　　改造奎寧結(jié)構(gòu)得到的磷酸氯喹屬于 B

　　A.鹽酸左旋咪唑

　　B.吡喹酮

　　C.乙胺嘧啶

　　D.磷酸氯喹

　　E.甲硝唑

　　通過插入DNA雙螺旋鏈發(fā)揮作用的藥物是 D

　　具有二氫葉酸還原酶抑制作用的藥物是 C

　　具有抗厭氧菌作用的抗蟲藥物是 E

　　具有免疫調(diào)節(jié)作用的驅(qū)蟲藥物是 A

　　A.青蒿素

　　B.蒿甲醚

　　C.本芴醇

　　D.奎寧

　　E.乙胺嘧啶

　　含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的抗瘧藥物是 A

　　具有抑制二氫葉酸還原酶作用的抗瘧藥物是 E

　　含有手性碳原子的抗寄生蟲藥物有 CDE

　　A.阿苯達唑

　　B.乙胺嘧啶

　　C.二鹽酸奎寧

　　D.磷酸伯胺喹

　　E.蒿甲醚