2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(50)

　　第九章　其他抗感染藥

　　一、氯霉素類抗生素

　　化學名：D-蘇式-(-)–N–[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

　　兩個手性碳，4個異構(gòu)體

　　溶劑對旋光性有影響：無水乙醇中呈右旋體，醋酸乙酯中呈左旋體

　　性質(zhì)穩(wěn)定，特別是對熱

　　中性弱酸下穩(wěn)定，強酸、堿溶液酰胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發(fā)生水解(生成二羥基)

　　作用特點：治療傷寒、百日咳等，毒性大，再生障礙性貧血

　　將氯霉素中的硝基用強吸電子基甲砜基取代可得甲砜霉素

　　鹽酸克林霉素

　　作用：厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌骨髓炎首選

　　磷霉素

　　三、異喹啉類抗菌藥

　　鹽酸小檗堿

　　化學名：5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環(huán)[5,6-a]喹嗪鹽酸鹽

　　黃色結(jié)晶、味極苦。溶于熱水。水溶液偏酸性

　　三種形式存在，即季銨堿式、醇式和醛式。其中以季銨堿式最穩(wěn)定

　　被高錳酸鉀氧化成小檗酸、小檗醛和去氫小檗堿

　　用途：抗菌，阻斷α受體和抗心率失常