2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(49)

　　按機(jī)理和結(jié)構(gòu)分四類：核苷、非核苷類、蛋白酶抑制劑、其他類

　　第一節(jié) 核苷類抗病毒藥

　　β-D-(+)和β-L-(-)兩種異構(gòu)體

　　抗HIV，抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　構(gòu)效關(guān)系：

　　糖苷的5’-羥基是必需的。

　　糖的3’位可以是疊氮、氫、氟原子取代，也可以是2’，3’位雙鍵

　　可用雜原子，特別是硫原子代替2’，3’-雙脫氧糖的次甲基

　　藥物結(jié)構(gòu)中的堿基可用其他合適的核酸堿來代替

　　齊多夫定

　　化學(xué)名：3’—疊氮基—2’， 3’—雙脫氧胸腺嘧啶核苷

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：屬于非開環(huán)核苷類藥物

　　第一個可抑制艾滋病病毒

　　作用機(jī)制：抗逆轉(zhuǎn)錄酶

　　性質(zhì)：對光熱敏感，低溫避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代謝物3′-氨基產(chǎn)物

　　一、 開環(huán)核苷類抗病毒藥

　　阿昔洛韋 Acyclovir

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：屬于開環(huán)核苷類藥物，以鳥嘌呤為母體，在9位連有2-羥乙氧甲基。

　　化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。又名無環(huán)鳥苷。

　　性質(zhì)：1位氮上的氫顯弱酸性，遇氫氧化鈉可制成鈉鹽，易溶于水可供注射用。

　　作用特點(diǎn)：本品是第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。

　　第二節(jié) 非核苷類抗病毒藥物

　　核苷類機(jī)理：需轉(zhuǎn)變成三磷酸酯形式而發(fā)揮作用

　　非核苷類：不需要，不單獨(dú)用，與核苷類合用

　　奈韋拉平

　　化學(xué)名：11環(huán)丙基-5,11-二氫-4-甲基-6H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮 -6-酮

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：二吡啶并二氮卓酮

　　用途：專一性HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑�？焖傩纬赡退幮�

　　第二節(jié) 蛋白酶抑制劑

　　茚地那韋

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：含吡啶、哌嗪、茚

　　不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達(dá)唑侖等合用

　　與酶誘導(dǎo)劑利福平不能合用

　　主要用于HIV-1感染者，特異性蛋白酶抑制劑，破壞HIV病毒復(fù)制順序而抑制病毒復(fù)制。