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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(41)

  8.含硝基藥物的代謝(還原)

  芳香族硝基可被還原成芳香胺基

  9.酯和酰胺類藥物的代謝(水解)

  生成酸及醇或胺。酰胺比酯更穩(wěn)定而難以水解

  三、藥物的結合反應 ( 第II相生物結合 )

  1.與葡萄糖醛酸的結合反應

  是藥物代謝中最普遍的結合反應,生成的結合產物含有可離解的羧基和多個羥基,無生物活性,易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生兒在使用氯霉素時,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸結合,導致藥物在體內聚集,引起灰嬰綜合征

  2.形成硫酸酯的結合反應

  形成硫酸酯的結合產物后水溶性增加,毒性降低,易排出體外。

  1. 與氨基酸的結合反應

  以甘氨酸的結合反應最常見

  2. 與谷胱甘肽的結合反應

  白消安的代謝是與谷胱苷肽結合

  谷胱甘肽和酰鹵的反應是體內解毒的反應

  3. 乙;Y合反應

  1.可經乙;Y合反應代謝的基團有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

  2.結果是:把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺

  例:對氨基水楊酸乙;x

  4. 甲基化結合反應

  特點:降低被代謝物極性和親水性

  參與甲基化結合的基團為:酚羥基(ArOH)、氨基(NH2)、巰基(SH)

  腎上腺素,產物為3-O-甲基腎上腺素

  前四種是增加極性,增加親水性

  第三節(jié) 藥物的生物轉化和藥學研究

  基本概念:

  研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內活化、去活化,解毒或產生毒性的過程

  指導:①合理的藥物設計,②合理用藥,③理解藥物相互作用

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