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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(34)

  第四節(jié) 藥物的分布、代謝和排泄

  一、分布

  藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織中的過程。了解藥物的體內(nèi)分布特征對(duì)于預(yù)測(cè)藥物的藥理作用,體內(nèi)滯留程度和毒副作用,保證安全用藥等有十分重要的意義。

  (一)表觀分布容積

  V是藥物動(dòng)力學(xué)的一個(gè)重要參數(shù),是將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來的比例常數(shù),它是建立在藥物在體內(nèi)均勻分布的假定條件上,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總體積。表觀分布容積不是指體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積,也沒有生理意義,只是一種比例因素。表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合率及藥物在組織中的分布密切相關(guān),可用來評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度。

  根據(jù)藥物的性質(zhì)不同,在體內(nèi)的分布大致分為三種情況:

  1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物,分布容積為36L。

  2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低,分布容積比實(shí)際小。

  3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度,分布容積比實(shí)際大。

  【經(jīng)典真題】

  下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是

  A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小

  B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積

  C.表觀分布容積不可能超過體液量

  D.表觀分布容積的單位是“升/小時(shí)”

  E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義

  答案:A

  (二)影響分布的因素

  1.體液循環(huán)速率與血管透過性的影響

  2.血漿蛋白結(jié)合

  3.組織結(jié)合與蓄積

  【經(jīng)典真題】

  影響藥物從血液向其他組織分布的因素有

  A.藥物與組織結(jié)合率

  B.血液循環(huán)速度

  C.給藥途徑

  D.血管透過性

  E.藥物血藥蛋白結(jié)合率

  答案:ABDE

  (三)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)

  淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)脂肪、蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)十分重要;淋巴系統(tǒng)為癌癥等疾病的靶組織;淋巴循環(huán)使藥物避免肝首過效應(yīng)。

  (四)血腦屏障與胎盤屏障

  二、藥物的代謝

  藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化過程,即在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程。參與藥物代謝的酶常分為微粒體酶系(肝臟)和非微粒體酶系(肝臟、血液、其他組織),藥物的代謝主要在肝臟中進(jìn)行。

  1.代謝過程(主要在肝內(nèi)進(jìn)行):第一階段反應(yīng):氧化、還原、水解、開環(huán)等;第二階段反應(yīng):發(fā)生結(jié)合。

  2.肝臟的首過效應(yīng):由胃腸道所有吸收部位吸收的藥物均由門靜脈進(jìn)入肝臟,肝臟豐富的酶系統(tǒng)對(duì)藥物有強(qiáng)烈的代謝作用,可使某些藥物進(jìn)入大循環(huán)前,就受到較大的損失,這種作用為肝的首過作用(效應(yīng))。

  3.許多研究證明,藥物在腸道時(shí)的代謝率很高。

  4.影響代謝的因素:給藥途徑、劑量與劑型、酶抑或酶促作用、合并用藥及生理因素等

  【經(jīng)典真題】

  某藥肝臟首過作用較大,可選用適宜的劑型是

  A.腸溶片劑

  B.舌下片劑

  C.口服乳劑

  D.透皮給藥系統(tǒng)

  E氣霧劑

  答案:BDE

  關(guān)于藥物代謝的錯(cuò)誤表述是 08

  A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程

  B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系

  C.通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小、水溶性差

  D.藥物代謝主要在肝臟進(jìn)行,也有一些藥物腸道代謝率很高

  E.代謝產(chǎn)物比原藥物更易于從腎臟排泄

  C

  三、藥物的排泄

  排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。

  (一)腎臟排泄

  1.腎小球的濾過作用

  2.腎小管的重吸收

  3.腎小管分泌

  (二)膽汁排泄

  1)膽汁排泄 2)腸肝循環(huán) 3)其他途徑

  A.肝臟

  B.腎臟

  C.肺

  D.膽

  E.心臟

  藥物排泄的主要器官是

  吸入氣霧劑的給藥部位是

  進(jìn)入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是

  藥物代謝的主要器官是

  答案:B、C、D、A

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