2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(13)

　　I拋射劑

　　拋射劑在氣霧劑的作用：主要是噴射的動力，其次還兼有藥物溶劑的作用。

　　拋射劑多為液化氣體，在常壓下沸點(diǎn)低于常溫，加壓狀態(tài)下才為液體。

　　i拋射劑應(yīng)具備的條件①為適宜的低沸點(diǎn)液體，常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無毒性，無致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)④不易燃、不易爆⑤無色、無味、無臭⑥價格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。

　　ii拋射劑的分類：氟氯烷烴、碳?xì)浠�合物、壓縮氣體

　　(1)氟氯烷烴(氟里昂)：常用的是F 11、F 12、F 114�獞�(yīng)用最多的是F12，但有破壞臭氧層的作用及對心臟的致敏作用。

　　(2)碳?xì)浠�合物：主要品種為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內(nèi)不常用)。

　　(3)壓縮氣體類：主要有CO2、、N2、、NO氣體。

　　(4)氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類：新型拋射劑。

　　氣霧劑中的氟利昂主要用作

　　A助懸劑

　　B.防腐劑

　　C.潛溶劑

　　D.消泡劑

　　E.拋射劑

　　E

　　iii拋射劑的用量與蒸氣壓

　　氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓，通過調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。

　　拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來計算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓，混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑，并通過調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。

　　II藥物與附加劑

　　1.溶液型氣霧劑：藥物和拋射劑混合成均相溶液，必要時可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。

　　2.混懸型氣霧劑：藥物微粉化分散于拋射劑中，常加入聚山梨酯類，特別是聚山梨酯85，及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤濕劑)。

　　3.乳劑型氣霧劑：不溶于水的藥物或在水中不穩(wěn)定的藥物，可溶于丙二醇或甘油中，再加入拋射劑，以司盤類與吐溫類作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末，若為連續(xù)相，泡末易被破壞成液流。必要時可加入抗氧劑、防腐劑。

　　溶液型氣霧劑的組成部分包括以下內(nèi)容

　　A.發(fā)泡劑

　　B.拋射劑

　　C.溶劑

　　D.耐壓容器

　　E.閥門系統(tǒng)

　　答案：BCDE

　　A.氟利昂

　　B.可可豆脂

　　C.Azone

　　D.司盤85

　　E.硬脂酸鎂

　　1.氣霧劑中作拋射劑 A

　　2.氣霧劑中作穩(wěn)定劑 D

　　3.軟膏劑中作透皮促進(jìn)劑　C

　　4.片劑中作潤滑劑　 E

　　5.栓劑中作基質(zhì)　 B

　　III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器

　　IV閥門系統(tǒng)

　　F氣霧劑的制備

　　處方設(shè)計

　　1.溶液型氣霧劑

　　在拋射劑與潛溶劑中能溶解的藥物制成溶液型氣霧劑，是應(yīng)用最多的一種氣霧劑。

　　(1)拋射劑在處方中約占20%-65%，比例大，霧滴小。

　　(2)全身作用氣霧劑霧粒大小在0.5～1μm為宜，局部作用氣霧劑霧粒大小在3～10μm為宜。

　　2.混懸型氣霧劑

　　在拋射劑與潛溶劑中均不溶的固體藥物制成混懸型氣霧劑。

　　(1)藥物的微粒形式分散于拋射劑中，微粒粒度應(yīng)在5μm以下，不得超過10μm。

　　(2)含水量應(yīng)極低，應(yīng)在0.03%以下。

　　(3)藥物的溶解度越小越好。(在拋射劑中的)

　　(4)調(diào)節(jié)拋射劑與混懸微粒的密度盡量相等。��

　　(5)為了使藥物均勻分散需加入潤濕劑(表面活性劑)，分散劑和助懸劑。

　　3.乳劑型氣霧劑

　　在拋射劑與潛溶劑中均不溶的藥物制成混懸型氣霧劑。

　　(1)一般拋射劑為內(nèi)相，藥物溶液為外相，并加入適宜的乳化劑。

　　(2)乳劑型氣霧劑其分散相與分散介質(zhì)的密度盡可能一致，以保證其穩(wěn)定性。

　　制備工藝

　　應(yīng)在避菌環(huán)境中配制，各種用具、容器等需用適宜的方法清潔和消毒，整個過程應(yīng)防止微生物的污染。

　　容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配→藥物的制備和分裝→拋射劑的填充→質(zhì)量檢查→成品

　　1.容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配。

　　2.藥物的配制與分裝。

　　3.拋射劑的填充：

　　(1)壓灌法(常用);

　　(2)冷灌法(少用)。

　　(三)氣霧劑舉例