1.以下哪個藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別( E )。
A.布洛芬
B.馬來酸氯苯那敏
C.異丙腎上腺素
D.氫溴酸山莨菪堿
E.磷酸氯喹
2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。
A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其;甚ズ蠡钚远嘟档
D.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別
3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低
4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系( E )。
A.增加解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)
B.增加解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)
C.增加解離度,不利吸收,活性下降
D.增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)
E.合適的解離度,有最大活性
5.下列哪個說法不正確( C )。
A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一
E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
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