第五章 栓劑
一、概述
1栓劑的概念
栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。
2栓劑的特點
局部作用和全身作用
栓劑作全身治療與口服制劑比較,有如下特點:
、偎幬锊皇芪改cpH或酶的破壞而失去活性;
、趯ξ刚衬び写碳ば缘乃幬锟捎弥蹦c給藥,可免受刺激;
③藥物直腸吸收,不象口服藥物受肝臟首過作用破壞;
、苤蹦c吸收比口服干擾因素少;
、菟▌┑淖饔脮r間比一般口服片劑長
、迣Σ荒芑蛘卟辉竿谭⑼杓澳z囊的病人,尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;
、邔Π橛袊I吐的患者的治療為一有效途徑。
栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高;生產(chǎn)效率低。
例:栓劑的特點是
A局部作用
B全身作用
C局部作用和全身作用
D五官作用
E內(nèi)臟作用
答案C
3栓劑的種類
直腸栓、陰道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等
4栓劑的質(zhì)量要求:
藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,外形應(yīng)完整光潔,無刺激性;塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化,并與分泌液混合,逐漸釋放出藥物,產(chǎn)生局部或全身作用;有適宜的硬度,以免在包裝、儲存或使用時變形。
二、栓劑基質(zhì)
(一)理想基質(zhì)的要求
(二)油脂性基質(zhì)
A可可豆脂 熔點為30~35℃ ,是天然產(chǎn)物,有α,β,β',γ四種晶型,β晶型穩(wěn)定。有些藥物如揮發(fā)油等可使可使其熔點顯著降低,可加入3%-6%的蜂蠟或20%的鯨蠟提高其熔點。
B半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂
C合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯
(三) 水溶性基質(zhì)
甘油明膠 聚乙二醇類(PEG) 非離子型表面活性劑類
非離子型表面活性劑類
吐溫-61; 聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類,商品名Myri52,商品代號“S-40”;泊洛沙姆,商品名普朗尼克(Pluronic),常用型188型。
(四)附加劑
表面活性劑
防腐劑
硬化劑
乳化劑
著色劑
增稠劑
吸收促進(jìn)劑
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