2007年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》部分試題及解答

　　題號(hào)：128答案：A、B、C、D

　　解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮(zhèn)靜作用，其作用機(jī)制為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見(jiàn)光易氧化變質(zhì)而失效。利血平結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)酯結(jié)構(gòu)在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環(huán)中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)生成黃色的N—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。故本題的正確答案為A、B、C、D.

　　題號(hào)：129答案：A、B、C

　　解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過(guò)血腦屏障達(dá)到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5—位上兩個(gè)取代基應(yīng)為親脂性基團(tuán)，其碳原子總數(shù)在4—8之間，使藥物具有適當(dāng)?shù)闹�溶性。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過(guò)生物膜，穿過(guò)血腦屏障，因此5—位上必須有兩個(gè)取代基。因?yàn)?—位上若只有一個(gè)取代基(剩余一個(gè)未被取代的氫)或5—位上沒(méi)有取代基時(shí)，酸性強(qiáng)，pka值低，在生理?xiàng)l件(pH=7.4)下易解離而不易透過(guò)生物膜，中樞鎮(zhèn)靜作用很弱或沒(méi)有作用。巴比妥類為環(huán)狀雙酰脲類，若開(kāi)環(huán)為直鏈酰脲則鎮(zhèn)靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為A、B、C.

　　題號(hào)：130答案：A、B、C

　　解答：青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時(shí)6—取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為A、B、C.

　　題號(hào)：13l答案：A、B

　　解答：中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應(yīng)為A、B.

　　題號(hào)：132答案：C、D

　　解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團(tuán)的化合物。這種活性基團(tuán)可以與DNA中的堿基(主要是嘌呤環(huán)的7—位氮原子)形成共價(jià)鍵，影響DNA的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄達(dá)到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于DNA的單鏈或雙鏈，影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與DNA反應(yīng)的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機(jī)理。環(huán)磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團(tuán)，屬烷化劑類，因此本題正確答案為C、D.

　　題號(hào)：133答案：A、B、D

　　解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍(lán)紫色的反應(yīng)，本題中的五個(gè)藥物分子結(jié)構(gòu)中含α—氨基酸類結(jié)構(gòu)部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個(gè)藥物均不含有這種結(jié)構(gòu)，不能與茚三酮反應(yīng)，因此正確答案為A、B、D.

　　題號(hào)：134答案：B、C

　　解答：青霉素鈉為β—內(nèi)酰胺類抗生素，其β—內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質(zhì)中均易水解開(kāi)環(huán)而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機(jī)溶劑。其6—氨基被苯乙�；��；�不具有α—氨基芐基的結(jié)構(gòu)部分。青霉素鈉僅對(duì)革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為B、C.

　　題號(hào)：135答案：B、D

　　解答：本題所列的五個(gè)藥物的分子結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分，屬于β—內(nèi)酰胺類化合物。但它們的作用機(jī)制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌的目的�？死�維酸與舒巴坦可與細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶(此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán)，使一些β—內(nèi)酰胺類抗生素失效，產(chǎn)生這種酶的細(xì)菌便具有耐藥性)結(jié)合，可克服細(xì)菌的耐藥性，屬β—內(nèi)酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為B、D.

　　題號(hào)：136答案：A、B、C

　　解答：肌肉松弛藥是指對(duì)骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元沖動(dòng)的傳遞，作用機(jī)制與外周性的不同，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因?yàn)榫植柯樽硭幱志哂锌剐穆墒СＷ饔�。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為A、B、C.

　　題號(hào)：137答案：A、B、C、D、E

　　解答：模型(先導(dǎo))化合物的尋找是藥物設(shè)計(jì)的一個(gè)非常重要的內(nèi)容，可以從多種途徑獲得模型(先導(dǎo))化合物。主要的途徑有隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)，從天然產(chǎn)物中獲得，由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn)，由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)，由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn)，由藥物的副作用發(fā)展新類型化合物，由現(xiàn)有藥物的藥效基團(tuán)經(jīng)計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)新型化合物等。本題的正確答案為A、B、C、D、E.

　　題號(hào)：138答案：A、B、D

　　解答：維生素D類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)化而來(lái)，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素D2和維生素D3，維生素D族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為A、B、D.

　　題號(hào)：139答案：C、E

　　解答：鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥，氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭�，故本題的正確答案為C、E.

　　題號(hào)：140答案：C、D

　　解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)中含有上述結(jié)構(gòu)部分，故本題的正確答案為C、D.

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