一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造 在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：
(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。
(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入Cl均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。
(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。
以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時(shí)，效果不佳。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對(duì)冷凍及毒素等的抵抗力;同時(shí)，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留，C項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 醋酸地塞米松具有α-羥基酮結(jié)構(gòu)，可以發(fā)生Fehling反應(yīng)，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成橙紅色的氧化亞銅沉淀。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 黃體酮為孕激素，臨床用于治療黃體功能不全引起的先兆性流產(chǎn)和月經(jīng)不調(diào)等。本品口服無效，制成油注射劑使用。
11、
【正確答案】 A
【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定，作用時(shí)間短，口服無效。為增加其穩(wěn)定性和延長(zhǎng)作用時(shí)間可以進(jìn)行如下結(jié)構(gòu)修飾：
(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用時(shí)間延長(zhǎng)。
(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，稱甲睪酮。
二、B
1、
【正確答案】 D
【答案解析】本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
【正確答案】 B
【答案解析】本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
【正確答案】 A
【答案解析】本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
【正確答案】 E
【答案解析】本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
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