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　　抗過敏藥和抗?jié)兯?/P>

　　一、A1

　　1、作用于胃酸分泌最后環(huán)節(jié)的抗?jié)兯幨?/P>

　　A、法莫替丁

　　B、米索前列醇

　　C、奧美拉唑

　　D、哌侖西平

　　E、丙胺太林

　　2、雷尼替丁按化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪一類的H2受體拮抗藥

　　A、咪唑

　　B、呋喃

　　C、噻唑

　　D、吡啶

　　E、哌嗪甲苯類

　　3、與法莫替丁的敘述不相符的是

　　A、為高選擇性的H2受體拮抗劑

　　B、結(jié)構(gòu)中含有磺酰氨基

　　C、結(jié)構(gòu)中含有胍基

　　D、結(jié)構(gòu)中含有巰基

　　E、結(jié)構(gòu)中含有噻唑基團(tuán)

　　4、下列藥物哪個是前體藥物

　　A、西咪替丁

　　B、法莫替丁

　　C、雷尼替丁

　　D、奧美拉唑

　　E、氯雷他定

　　5、奧美拉唑的作用機(jī)制是

　　A、質(zhì)子泵抑制劑

　　B、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　C、磷酸二酯酶抑制劑

　　D、組胺H2受體拮抗劑

　　E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　6、以下關(guān)于奧美拉唑的敘述錯誤的是

　　A、是無活性的前藥

　　B、屬于質(zhì)子泵抑制劑

　　C、對強(qiáng)酸、強(qiáng)堿穩(wěn)定

　　D、具有弱堿性和弱酸性

　　E、對胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用

　　二、B

　　1、A.西咪替丁

　　B.奧美拉唑

　　C.米索前列醇

　　D.苯海拉明

　　E.色甘酸鈉

　　<1> 、屬于H2受體拮抗劑的為

　　A B C D E

　　<2> 、屬于質(zhì)子泵抑制劑的為

　　A B C D E

　　參考答案：

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 奧美拉唑為H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有硫醚結(jié)構(gòu)，不是巰基;

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥�，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性，在水溶液中不穩(wěn)定，對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定，應(yīng)低溫避光保存。

　　奧美拉唑本身是無活性的前藥，口服后迅速吸收，由于其為弱堿性，所以能選擇性分布于胃壁細(xì)胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環(huán)境中，經(jīng)H+催化重排為亞磺酰胺的活性形式，通過二硫鍵與H+/K+-ATP酶的巰基發(fā)生不可逆性的結(jié)合，抑制酶的活性，阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔中，使胃液中的酸含量大為減少。

　　本品對組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌皆有強(qiáng)而持久的抑制作用，在治療消化道潰瘍方面，比H2受體拮抗劑的療效更好。具有迅速緩解疼痛、療程短和病變愈合率高等優(yōu)點。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 H2受體拮抗劑：按結(jié)構(gòu)分為：咪唑類：代表藥物西咪替丁;呋喃類：代表藥物雷尼替丁;噻唑類：代表藥物法莫替丁;哌啶類：代表藥物羅沙替丁;吡啶類：代表藥物依可替丁。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 質(zhì)子泵抑制劑：H+，K+-ATP酶分布于胃壁細(xì)胞表層，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。表現(xiàn)為向胃腔直接分泌濃度很高的胃酸。這種作用是不斷循環(huán)進(jìn)行的，因此H+，K+-ATP酶又稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵僅分布于胃壁細(xì)胞，在這一點上與H2受體不相同，H2受體還存在于其他器官中。質(zhì)子泵抑制劑是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+，K+-ATP酶，與興奮胃酸分泌的類型、途徑無關(guān)，可以治療各種原因引起的消化性潰瘍。

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