一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品為弱的μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 可待因為μ受體激動劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 酚羥基醚化和�；�，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔�。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘Ｐ揎?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強，反之亦然。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡

　　本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

　　本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過程中和儲存時注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6～6.0和控制滅菌溫度等。

　　嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

　　本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

　　嗎啡為μ受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

　　本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡(又稱為雙嗎啡)和N-氧化嗎啡，而使其毒性加大。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點：

　　(1)分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。

　　(2)有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。

　　(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類：天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類。

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