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一、A1
1、
【正確答案】 B
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，其t1/2是恒定值：t1/2=0.693/k，其中k為消除速率常數(shù)。故不正確的是D。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)包括：生物利用度F、表觀分布容積Vd、藥物的消除、血漿半衰期t1/2、清除率Cl、穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。不包括半數(shù)致死量。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 消除半衰期是指血藥濃度下降一半所需時(shí)間。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 消除速率是單位時(shí)間內(nèi)被機(jī)體消除的藥量。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 生物利用度是指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度�？捎盟幬镂者M(jìn)入體循環(huán)的藥量占總給藥量的百分率來(lái)表示。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 AUC反映進(jìn)入人體循環(huán)藥物的相對(duì)量，與吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量成正比。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的t1/2=0.693/k，僅與消除常數(shù)有關(guān)。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物在體內(nèi)完全消除須經(jīng)至少5個(gè)半衰期，因此約至少20小時(shí)，即1天。
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 根據(jù)表觀分布容積公式：Vd=A/C=10/0.7=14L。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題重在考核多次給藥的時(shí)-量曲線。連續(xù)多次給藥需經(jīng)過(guò)4~5個(gè)半衰期才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥水平。故正確答案為D。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的t1/2=0.693/ke。僅與消除常數(shù)有關(guān)。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物在體內(nèi)完全消除須經(jīng)過(guò)至少5個(gè)半衰期，因此約至少40小時(shí)，即2天。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)弱酸性藥物，公式為10pH-pKa=[解離型]/[非解離型]，即解離度為：107.4-8.4=10-1=0.1。故選A。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 Vd=D/C，D=Vd×C=40L×4mg/L=160mg。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物消除公式為At=A0e-kt，即18.75=150e-9k，k=0.231，t1/2=0.693/k=0.693/0.231=3小時(shí)。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間與給藥次數(shù)和間隔有關(guān)，當(dāng)按一定時(shí)間間隔連續(xù)給予一定劑量，僅與半衰期有關(guān)。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 血漿半衰期是指血漿濃度下降一半的時(shí)間。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 當(dāng)藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡時(shí)，才能保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，因此答案為D。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 每隔一個(gè)半衰期給藥一次時(shí)，為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可首劑加倍。
21、
【正確答案】 C
【答案解析】 決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是消除速度。
22、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物的pKa是指藥物50%解離時(shí)的pH。
23、
【正確答案】 A
【答案解析】 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除指單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無(wú)關(guān)，也稱恒量吸收或消除。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 Vd值的大小與血藥濃度有關(guān)，血藥濃度越高，Vd越小，反之，Vd越大。
25、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物滅活和消除速度決定其作用持續(xù)時(shí)間。
26、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的體內(nèi)過(guò)程是指藥物的吸收、分布、代謝和排泄。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過(guò)程稱轉(zhuǎn)運(yùn);代謝變化過(guò)程也稱生物轉(zhuǎn)化。
28、
【正確答案】 B
【答案解析】 簡(jiǎn)單擴(kuò)散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，是一種被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，順濃度差通過(guò)細(xì)胞膜。絕大多數(shù)藥物按此種方式通過(guò)生物膜。
29、
【正確答案】 A
【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。堿性藥物在酸性環(huán)境中則反之，此題選A。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 舌下給藥可避免首過(guò)消除。
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英鈉、利福平等。常見的肝藥酶抑制劑有：氯霉素、對(duì)氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等。
32、
【正確答案】 B
33、
【正確答案】 C
【答案解析】 易化擴(kuò)散包括載體轉(zhuǎn)運(yùn)和離子通道轉(zhuǎn)運(yùn)。特點(diǎn)是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。故選C。
34、
【正確答案】 B
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)消耗能量，需要載體，故也具有高度特異性、飽和現(xiàn)象、競(jìng)爭(zhēng)性抑制等特點(diǎn)。
35、
【正確答案】 E
【答案解析】 藥物以原形或代謝物排出體外的過(guò)程稱為藥物的排泄。腎是排泄的主要器官，膽道、腸道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、淚腺、胃等也可排泄某些藥物。排泄途徑不包括肝臟，故選E。
36、
【正確答案】 D
【答案解析】 結(jié)合型藥物分子量大，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，故暫時(shí)失去藥理活性，不被代謝和排泄，成為藥物在血液中的一種暫時(shí)儲(chǔ)存形式。故此題選D。
37、
【正確答案】 D
【答案解析】 I相反應(yīng)為氧化、還原或水解反應(yīng)，在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或使之暴露出極性基團(tuán)，生成極性增高的代謝物。D選項(xiàng)，結(jié)合反應(yīng)是II相反應(yīng)。故此題選D。
38、
【正確答案】 A
【答案解析】 吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。本題除靜脈注射無(wú)吸收過(guò)程外，其他給藥途徑均有吸收過(guò)程。
39、
【正確答案】 D
【答案解析】 脂肪組織的血流量雖少，但因脂肪組織量很大，是脂溶性藥物的巨大儲(chǔ)庫(kù)。如靜脈注射硫噴妥鈉后，因脂溶性高，首先分布到富含類脂質(zhì)的腦組織，迅速產(chǎn)生全身麻醉作用。隨后，由于藥物迅速自腦向脂肪組織轉(zhuǎn)移，麻醉作用很快消失。
40、
【正確答案】 E
【答案解析】 首過(guò)效應(yīng)：指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。如硝酸甘油首過(guò)效應(yīng)明顯，故不采取口服給藥而用舌下給藥。氯丙嗪、阿司匹林、噴他佐辛等口服劑型都有首過(guò)效應(yīng)。
41、
【正確答案】 D
【答案解析】 苯巴比妥屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑，而其余選項(xiàng)屬于肝藥酶抑制劑。
酶的抑制：有些藥物如氯霉素、對(duì)氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等能抑制肝藥酶活性。
42、
【正確答案】 A
【答案解析】 本題重在考核藥物的吸收的定義、方式、影響因素等。吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程;大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是簡(jiǎn)單擴(kuò)散(被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn));解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散，而弱堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度小，脂溶性大，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，易吸收;給藥方式上，脂溶性藥物皮膚給藥易吸收;舌下或直腸血管豐富，給藥后吸收多，起效快，可以避免首過(guò)消除。故不正確的說(shuō)法是A。
43、
【正確答案】 C
【答案解析】 pKa概念為弱酸性或弱堿性藥物50%解離時(shí)溶液的pH。
44、
【正確答案】 B
【答案解析】 簡(jiǎn)單擴(kuò)散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，是一種被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，順濃度差通過(guò)細(xì)胞膜。絕大多數(shù)藥物按此種方式通過(guò)生物膜。
45、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物通過(guò)生物膜的過(guò)程，其方式包括被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過(guò)、易化擴(kuò)散，特點(diǎn)是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要消耗能量。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)消耗能量，與易化擴(kuò)散相似，也需要載體。胞飲又稱吞飲或入胞，某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過(guò)生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。
46、
【正確答案】 D
【答案解析】 舌下給藥可避免首過(guò)消除。
47、
【正確答案】 D
【答案解析】 易化擴(kuò)散又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)。
48、
【正確答案】 D
【答案解析】 少數(shù)與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細(xì)胞中的載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收的，這一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制對(duì)藥物在體內(nèi)分布及腎排泄關(guān)系比較密切。
49、
【正確答案】 B
【答案解析】 大多數(shù)藥物可與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，僅游離型藥物才能轉(zhuǎn)運(yùn)到作用部位產(chǎn)生藥理效應(yīng)。
50、
【正確答案】 B
【答案解析】 大多數(shù)藥物可與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，僅游離型藥物才能轉(zhuǎn)運(yùn)到作用部位產(chǎn)生藥理效應(yīng)。所以此題選B。
51、
【正確答案】 B
【答案解析】 口服給藥有首關(guān)效應(yīng)，不會(huì)100%吸收。故選B�？诜幬镌谖改c道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)，部分可被代謝滅活而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。
52、
【正確答案】 E
【答案解析】 結(jié)合型藥物與游離型藥物處于動(dòng)態(tài)平衡之中，當(dāng)血中游離型藥物濃度降低時(shí)，結(jié)合型藥物可隨時(shí)釋出游離型藥物，從而達(dá)到新的動(dòng)態(tài)平衡。所以易被其他藥物排擠，選E。
53、
【正確答案】 D
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，需要機(jī)體提供能量，需要載體，對(duì)藥物有選擇性，當(dāng)載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力達(dá)到最大時(shí)有飽和現(xiàn)象，不同藥物被同一載體同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)，存在著競(jìng)爭(zhēng)性抑制。故此題選D。
54、
【正確答案】 E
【答案解析】 弱酸性藥物在酸性體液中解離度小，易通過(guò)生物膜擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);在堿性體液中解離度大，難通過(guò)生物膜擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);弱堿性藥物在酸性體液中解離度大，難通過(guò)生物膜擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);在堿性體液中解離度小，易通過(guò)生物膜擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)。
55、
【正確答案】 D
【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。
56、
【正確答案】 D
【答案解析】 大多數(shù)藥物為弱酸或弱堿性，pH影響其解離程度，也就影響了藥物的跨膜過(guò)程，因此將影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)及分布。
57、
【正確答案】 D
【答案解析】 肝藥酶抑制劑可使受肝藥酶代謝的藥物代謝減慢。
58、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物代謝Ⅱ相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)。
59、
【正確答案】 D
【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。
二、B
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，是臨床確定給藥間隔長(zhǎng)短的重要參數(shù)之一。
【正確答案】 B
【答案解析】 達(dá)峰時(shí)間(Tmax)指單次服藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值的時(shí)間。這個(gè)時(shí)間點(diǎn)，血藥濃度最高。用來(lái)分析合理的服藥時(shí)間。
【正確答案】 C
【答案解析】 由c-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC，其是血藥濃度(c)隨時(shí)間(t)變化的積分值，反映一段時(shí)間內(nèi)，吸收到血中的相對(duì)累積量。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 代謝變化過(guò)程也稱生物轉(zhuǎn)化。藥物的代謝和排泄合稱消除。
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的排泄藥物以原形或代謝物排出體外的過(guò)程。
【正確答案】 C
【答案解析】 代謝變化過(guò)程也稱生物轉(zhuǎn)化。
3、
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【正確答案】 B
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。
【正確答案】 A
【答案解析】 苯巴比妥為弱酸性藥物，在溶液中有解離，其非解離形式通過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散跨膜。
【正確答案】 B
【答案解析】 葡萄糖進(jìn)入紅細(xì)胞是通過(guò)易化擴(kuò)散方式。
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