一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核受體的特性。受體具有飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性，具有亞細(xì)胞或分子特征等。故不正確的說法是D。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)或細(xì)胞核上的大分子化合物(如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等)。能與特異性配體(如藥物、遞質(zhì)、激素、內(nèi)源性活性物質(zhì)等)結(jié)合并產(chǎn)生特定生物效應(yīng)。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 根據(jù)受體蛋白的結(jié)構(gòu)和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的機(jī)制，至少可以分為4類：離子通道偶聯(lián)受體、G蛋白偶聯(lián)受體、酪氨酸激酶活性受體、調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體。根據(jù)受體在靶細(xì)胞上存在的位置或分布，可大致分為3類：細(xì)胞膜受體、胞漿受體、胞核受體。故此題選B，不包括內(nèi)源性受體。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核受體的概念。受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)。受體與藥物結(jié)合與否取決于親和力，其效應(yīng)可以是激動或拮抗，取決于有無內(nèi)在活性。故不正確的說法為D。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物作用是指藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)(初始)作用，藥物效應(yīng)是指藥物原發(fā)作用引起機(jī)體器官原有功能的改變。一般情況下，兩者相互通用。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng)、超敏反應(yīng))：是指少數(shù)致敏的機(jī)體對某些藥物產(chǎn)生的一種病理性免疫反應(yīng)。其發(fā)生與藥物的用藥劑量無關(guān)，因此不能通過減少藥物劑量來避免其發(fā)生;反應(yīng)性質(zhì)各不相同，不易預(yù)知，但過敏體質(zhì)者易發(fā)生。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　8、

　　【正確答案】 C

　　9、

　　【正確答案】 C

　　10、

　　【正確答案】 C

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感，是由于先天遺傳異常所致的反應(yīng)。反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與用藥劑量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，在應(yīng)用磺胺類或維生素K時所發(fā)生的溶血現(xiàn)象。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 特異質(zhì)反應(yīng)：某些藥物使少數(shù)特異質(zhì)患者出現(xiàn)的特異性不良反應(yīng)，其性質(zhì)與大多數(shù)人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，造成還原性谷胱甘肽減少，應(yīng)用某些具有氧化性作用的藥物(如伯氨喹、磺胺藥等)可發(fā)生溶血及高鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)發(fā)紺、胸悶、缺氧等嚴(yán)重反應(yīng)。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下，但仍殘存生物效應(yīng)。如應(yīng)用巴比妥類后次日出現(xiàn)困倦、頭昏等現(xiàn)象。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn)。藥物對機(jī)體的作用只是引起機(jī)體器官原有功能的改變，沒有產(chǎn)生新的功能;使機(jī)體生理、生化功能增強(qiáng)的藥物作用稱為興奮，引起活動減弱的藥物作用稱為抑制;藥物作用具有選擇性，選擇性有高有低;藥物作用具有兩重性，即治療作用與不良反應(yīng)會同時發(fā)生。故不正確的說法是E。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用是指藥物在治療量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)，可隨治療目的而變化。故正確答案為C。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核副作用產(chǎn)生的原因。副作用的產(chǎn)生是由于藥物的選擇性低而造成的。故正確答案為D。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用：藥物治療量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。故此題選E。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 后遺效應(yīng)的定義是停藥后血藥濃度降至有效濃度之下，仍殘存藥理效應(yīng)。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 副作用是藥物治療量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)，稱副作用或副反應(yīng)。故選D。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物作用一般不止一種，不符合用藥目的稱為副反應(yīng)，根據(jù)用藥目的不同，副作用也不同，實(shí)際上副作用與治療作用之間無必然界限，可以相互轉(zhuǎn)化，故C是正確的敘述。

　　22、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 安全指數(shù)：5%致死量與95%有效量的比值(LD5/ED95)。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)�？捎肨I來估計(jì)藥物的安全性，其值越大，表示藥物越安全。一般認(rèn)為，比較安全的藥物，其治療指數(shù)不應(yīng)小于3。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 效價強(qiáng)度：產(chǎn)生相等效應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)時藥物的相對劑量或濃度。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱是連續(xù)增減的量變，可用具體數(shù)量或最大效應(yīng)的百分率來表示，如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等，這種反應(yīng)類型稱為量反應(yīng)。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱不呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，只能用全或無、陽性或陰性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、驚厥或不驚厥，這種反應(yīng)類型稱為質(zhì)反應(yīng)。其他選項(xiàng)均屬量反應(yīng)。

　　28、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 競爭性拮抗劑：雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移，隨著激動劑濃度增加，最大效應(yīng)不變。A藥使B藥的量-效曲線平行右移，則提示A藥是競爭性拮抗劑，所以選C。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 非競爭性拮抗劑可使激動劑的量效曲線右移，最大效應(yīng)也降低。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物效價強(qiáng)度是指達(dá)到某效應(yīng)的藥物劑量，5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，即相同的效應(yīng)，其劑量比為100倍，效價強(qiáng)度強(qiáng)100倍。

　　31、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 治療指數(shù)(TI)用LD50/ED50表示�？捎肨I來估計(jì)藥物的安全性，通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED50)：質(zhì)反應(yīng)的ED50是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。

　　32、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 競爭性拮抗劑：雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移，隨著激動劑濃度增加，最大效應(yīng)不變。

　　33、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核受體激動劑的特點(diǎn)。激動劑對受體既有親和力又有內(nèi)在活性。故正確答案為B。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核競爭性拮抗劑的特點(diǎn)。競爭性拮抗藥對受體有親和力，但無內(nèi)在活性。與受體結(jié)合后不但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體拮抗劑動劑的效應(yīng);但是增加激動劑的濃度可以與其產(chǎn)生競爭作用，使激動藥量-效曲線平行右移，仍然可以達(dá)到原有的最大效應(yīng)。故正確答案為B。

　　35、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制有特異性作用，有非特異性作用。特異性藥物可參與或干擾細(xì)胞代謝過程、影響體內(nèi)活性物質(zhì)、對酶的影響、影響免疫功能、作用于受體。故正確答案為A。

　　36、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核安全指數(shù)的定義。安全指數(shù)用LD5/ED95表示。故正確答案為B。

　　37、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 最大效能反映藥物能夠產(chǎn)生的最大效應(yīng)。

　　38、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 拮抗劑有親和力無內(nèi)在活性，激動劑既有親和力又有內(nèi)在活性。故正確答案為B。

　　39、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 治療指數(shù)用LD50/ED50表示，值越大，藥物越安全。故選E。

　　40、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯海拉明，抗組胺藥。具有抗組織胺H1受體的作用，對中樞神經(jīng)有較強(qiáng)的抑制作用，還有阿托品樣作用。所以組胺和苯海拉明聯(lián)合使用，可能會發(fā)生競爭性對抗作用。選B。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一般來說性別不同，對性激素反應(yīng)差別較大，女性一般更敏感;年齡不同對藥物作用的反應(yīng)不同，年齡對藥物作用的影響主要體現(xiàn)在小兒和老年人，由于小兒和老年人的生理功能與成年人不同，對藥物的敏感性及反應(yīng)也不同;病理狀態(tài)影響藥物的體內(nèi)過程，影響機(jī)體對藥物的敏感性;患者的心理狀態(tài)也會影響藥物的作用。故此題選D。

　　42、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 依藥效出現(xiàn)時間從快到慢，其順序?yàn)殪o脈注射>吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚給藥。故選C。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競爭性拮抗劑有親和力無內(nèi)在活性。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競爭性拮抗劑有親和力無內(nèi)在活性。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競爭性拮抗劑有親和力無內(nèi)在活性。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 人群中對藥物的敏感性個體間差別很大，少數(shù)人對藥物特別敏感，稱高敏性;另有少數(shù)患者對藥物特別不敏感，稱耐受性。對作用強(qiáng)、安全范圍較小的藥物，應(yīng)根據(jù)患者情況及時調(diào)整劑量，實(shí)施給藥方案的用藥個體化。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 耐藥性又稱抗藥性，系細(xì)菌與藥物多次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失。

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