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A1型題
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 腸溶性載體材料
(1)纖維素類：常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP-50、HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等。
(2)聚丙烯酸樹脂類：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分別相當(dāng)于國產(chǎn)Ⅱ號(hào)及Ⅲ號(hào)聚丙烯酸樹脂。前者在pH6.0以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7.0以上的介質(zhì)中溶解，有時(shí)兩者聯(lián)合使用，可制成較理想的緩釋固體分散體。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 難溶性載體材料常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類常用的有膽固醇、γ-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 用固體分散技術(shù)制備的滴丸，吸收迅速、生物利用度高。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 難溶性載體材料：常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類常用的有膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。
5、
【正確答案】 A
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 PEG類、聚維酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作為固體分散體的水溶性載體材料，乙基纖維素、丙烯酸樹脂RL型為難溶性固體分散體載體材料。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜�，調(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 包合物是指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中而形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。這種包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬兩端開口的環(huán)狀中空圓筒狀，內(nèi)部呈疏水性，開口處為親水性。小分子的揮發(fā)油成分可進(jìn)入環(huán)糊精的中腔形成包合物。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 葡糖基-β-CD為常用的包合材料，包合后可提高難溶性藥物的溶解度，促進(jìn)藥物的吸收，降低溶血活性，還可作為注射用的包合材料。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)為2～8h的藥物最適合制備緩控釋制劑。(t1/2)很短(<1h)的藥物，制成緩控釋制劑比較困難。t1/2很長(>12h)的藥物本身作用時(shí)間很長，從體內(nèi)蓄積的可能性考慮，不宜制備緩控釋制劑，從減少毒副作用的角度考慮，有必要制備緩控釋制劑。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。因此，釋放速率取決于骨架材料的用量及其溶蝕性，一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑，如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加藥物的釋放速率。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過程，包括三個(gè)方面：①通過水不溶性膜擴(kuò)散;②通過含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與普通制劑相比緩釋、控釋制劑主要特點(diǎn)表現(xiàn)在以下幾方面：
(1)減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加患者用藥的順應(yīng)性。
(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，避免某些藥物對胃腸道的刺激性，有利于降低藥物的毒副作用。
(3)增加藥物治療的穩(wěn)定性。
(4)可減少用藥總劑量，因此，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 滲透泵片控釋的原理
當(dāng)滲透泵片置于胃腸道或人工胃腸液中時(shí)，由于薄膜的半透性，只允許胃腸液中的水通過半透膜進(jìn)入滲透泵內(nèi)，泵內(nèi)的藥物溶液不能通過半透膜進(jìn)入胃腸液。由于滲透活性物質(zhì)的存在，片芯內(nèi)藥物溶解形成飽和溶液，滲透壓4053～5066kPa(體液滲透壓760kPa)。由于滲透壓的差別，藥物由釋藥小孔持續(xù)流出，流出的藥物量與滲透進(jìn)入膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡為止。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過程，包括三個(gè)方面：①通過水不溶性膜擴(kuò)散;②通過含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 根據(jù)Noyes-whitney方程式，通過減小藥物的溶解度，降低藥物的溶出速度，可使藥物緩慢釋放，達(dá)到延長藥效的目的。利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯類、與高分子化合物生成難溶性鹽類、控制顆粒大小等。
17、
【正確答案】 D
【答案解析】 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗生素類藥物，由于其抗菌效果依賴于峰濃度，加之耐藥性問題，一般不宜制成緩控釋制劑。
雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。此題符合的只有選項(xiàng)D。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 測定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。
21、
【正確答案】 D
【答案解析】 測定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開一細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。故只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋藥速率恒定，即以零級(jí)速率釋放藥物。胃腸液中的離子不會(huì)滲透進(jìn)入半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等。其缺點(diǎn)是造價(jià)貴。普通包衣片所用的膜材、控釋原理等均與滲透泵片有明顯不同。故本題答案選擇C。
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放藥物。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散系數(shù)、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入劑、藥樹脂、乳劑等。
26、
【正確答案】 D
【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩釋作用的方法很多，包括制成溶解度小的鹽或酯、控制粒子大小及將藥物包藏于具有緩釋作用的骨架材料中等。
27、
【正確答案】 C
【答案解析】 影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的理化因素包括:藥物劑量大小、pKa解離度、水溶性、油/水分配系數(shù)和穩(wěn)定性。生物半衰期、吸收和代謝為影響口服緩控釋制劑的設(shè)計(jì)的生理因素。
28、
【正確答案】 C
【答案解析】 PEG為水溶性固體分散體的載體材料，將藥物高度分散其中，可促進(jìn)藥物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制備口服緩控釋制劑，而A.B.D.E選項(xiàng)均為制備口服緩控釋制劑的常用方法。
29、
【正確答案】 D
【答案解析】 滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開二細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。所以該片劑控釋原理為膜內(nèi)滲透壓大于膜外，將藥物從細(xì)孔壓出。減小溶出、減慢擴(kuò)散、片外包控釋膜及片外滲透壓大于片內(nèi)，均不是滲透泵型片劑控釋的基本原理。
30、
【正確答案】 C
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的吸收需要透皮過程，影響因素多，速度慢，因而不屬于速釋制劑。
31、
【正確答案】 A
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有：能避免胃腸道及肝的首過作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善病人的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。
32、
【正確答案】 B
【答案解析】 羥丙甲纖維素簡稱HPMC。
33、
【正確答案】 A
【答案解析】 脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成，這兩種成分是形成脂質(zhì)體雙分子層的基礎(chǔ)物質(zhì)，由它們所形成的“人工生物膜”易被機(jī)體消化分解。
34、
【正確答案】 A
【答案解析】 復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法，適合于難溶性藥物的微囊化。可作復(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與白蛋白、白蛋白與阿拉伯膠等。
35、
【正確答案】 E
【答案解析】 利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱為囊材)作為囊膜，將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(統(tǒng)稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊，簡稱微囊。
36、
【正確答案】 A
【答案解析】 單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。
37、
【正確答案】 D
【答案解析】 微囊的制備：
1.物理化學(xué)法：(1)單凝聚法(2)復(fù)凝聚法(3)溶劑-非溶劑法(4)改變溫度法(5)液中干燥法
2.物理機(jī)械法
3.化學(xué)法有界面縮聚法和輻射交聯(lián)法。
38、
【正確答案】 B
【答案解析】 明膠-阿拉伯膠是復(fù)合材料用于復(fù)凝聚法。
單凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分離法中較常用的一種方法。
39、
【正確答案】 D
【答案解析】 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三類。如乙基纖維素、芐基纖維素、醋酸纖維素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-馬來酸共聚物等。微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料，如蛋白類(明膠、清蛋白等)、糖類(瓊脂糖、淀粉、葡聚糖、殼聚糖等)、合成聚酯類(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是將磁性鐵粉包入微球中。脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成。
40、
【正確答案】 B
【答案解析】 相分離法包括：單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法。噴霧干燥法、多孔離心法屬于物理機(jī)械法，界面縮聚法、乳化交聯(lián)法屬于化學(xué)法。故本題答案選擇B。
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