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2020初級藥士考試《藥物化學(xué)》章節(jié)練習(xí)題(3)

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第 1 頁:試題
第 2 頁:答案

  一、A1

  1、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥,能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝,提高其濃度,從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。

  2、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定,潮濕環(huán)境下可生成二水合物,影響藥物的吸收,藥效為原來的1/3。長時間光照,可部分環(huán)化生成二聚體和10,11-環(huán)氧化物。卡馬西平為廣譜抗驚厥藥,具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。

  3、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 本品為白色粉末,易溶于水,有吸濕性,水溶液呈堿性,露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。

  4、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結(jié)構(gòu),地西泮為苯二氮(艸卓)。

  5、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

  6、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 氯丙嗪具有吩噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu),易被氧化,在空氣或日光中放置,漸變?yōu)榧t棕色。為防止其變色,其注射液在生產(chǎn)中加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑。無論口服還是注射給藥,部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一,服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動,避免日光照射。

  7、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 無論口服還是注射給藥,部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一,服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動,避免日光照射。

  8、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥,亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài),還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。

  9、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定,某些金屬離子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝,代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥,適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。

  10、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定,通常遇酸、氧化劑和還原劑,其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。

  11、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 由于硫原子的引入,使硫噴妥鈉脂溶性增加,易透過血腦屏障。同時,在體內(nèi)容易被脫硫代謝,生成異戊巴比妥,所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

  12、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?扇苡谒龀勺⑸鋭糜谂R床。

  13、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),故選E。

  14、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下,與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。

  15、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象,烯醇式呈弱酸性。

  16、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解,其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性,可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

  17、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì),與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。

  18、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末,極微溶于水,其飽和水溶液顯酸性,能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5~10。mp.174.5~178℃。

  本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

  19、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物,其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物,如奧沙西泮。

  20、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2,易析出沉淀”。

  21、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物理化通性

  (1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑,含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會破裂。

  (2)弱酸性:巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類,但不溶于碳酸氫鈉,其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉,防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。

  (3)水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  (4)成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。

  22、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 硫噴妥鈉:由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

  二、B

  1、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 氯氮平化學(xué)名:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜(艸卓)。屬于二苯并氮(艸卓)類藥物。

  【正確答案】 E

  【答案解析】 鹽酸氯丙嗪,化學(xué)名:N,N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽,又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。

  【正確答案】 A

  【答案解析】 氟哌啶醇化學(xué)名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮,又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。

  2、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮又稱為安定。

  【正確答案】 D

  【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮屬于苯二氮艸卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮又稱為安定。

  3、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(艸卓)環(huán)的是地西泮。

  【正確答案】 B

  【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(艸卓)環(huán)的是卡馬西平。

  【正確答案】 C

  【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。

 

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