一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 此結(jié)構(gòu)是抗痛風(fēng)藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。

　　本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

　　本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。

　　本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍紫色。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處貯存。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛，屬于芳基乙酸類的非甾類抗炎藥。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無實質(zhì)性治療作用。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 在正常情況下，對乙酰氨基酚可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長期服用。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙酰氨基酚又名撲熱息痛。本品因結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對氨基酚，酸性及堿性條件均能促進其水解。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死，因此本品不宜大量或長期服用。本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，可用于治療發(fā)熱疼痛等，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸

　　ACDE屬于甾體類藥物。

　　21、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1/300。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥物。

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體，其R-(-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。

　　水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 解除對乙酰氨基酚中毒是通過與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。

　　本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚，進一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌。在正常情況下，它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 吲哚美辛中有吲哚環(huán)，萘普生中有萘環(huán)，根據(jù)結(jié)構(gòu)特征進行選擇。

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