44、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 醌類化合物的理化性質(zhì)與呈色反應

　　1.理化性質(zhì)

　　(1)一般性狀：天然醌類化合物多是有色結(jié)晶體，隨著分子中酚羥基等助色團的增多顏色逐漸加深，由黃、橙、棕紅以至紫紅色。苯醌、萘醌、菲醌多以游離狀態(tài)存在，蒽醌往往以苷的形式存在。游離的蒽醌類多為結(jié)晶狀，苷類多數(shù)難以得到完好的結(jié)晶。

　　(2)升華性：游離醌類化合物大多具有升華性。小分子的苯醌及萘醌類還具有揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸餾。此性質(zhì)可用于提取精制。

　　(3)溶解性：游離醌類化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿及苯等有機溶劑，幾乎不溶于水。成苷后極性增大，易溶于甲醇、乙醇中，在熱水中也可溶解，但在冷水中溶解度減小，不溶或難溶于乙醚、氯仿及苯等有機溶劑。

　　(4)酸性：醌類化合物多數(shù)具有酚羥基，有的帶有羧基，所以表現(xiàn)出一定的酸性，易溶于堿性溶劑，酸性的強弱與分子結(jié)構(gòu)中羧基、酚羥基的數(shù)目及位置有關(guān)。

　　45、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 標準品是指用于生物檢定或效價測定的標準物質(zhì)，其特性量值按效價單位(或μg)計。

　　46、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 熒光性質(zhì)：香豆素衍生物在紫外光下大多具有熒光，在堿液中熒光增強。香豆素母核無熒光，但羥基衍生物，如C-7位上引入羥基呈強烈的藍色熒光;6，7-二羥基香豆素熒光較弱，7，8-二羥基熒光消失。羥基香豆素醚化后熒光減弱，呋喃香豆素的熒光也較弱。

　　47、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 酸水解的易難順序為：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。

　　48、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苷類分子中的糖基具有鄰二醇結(jié)構(gòu)，可以被過碘酸氧化開裂。Smith降解法是常用的氧化開裂法。

　　49、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時較穩(wěn)定，pH7.4時緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時應調(diào)pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

　　50、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動作用，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

　　51、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。

　　52、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

　　53、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿司匹林在臨床上除用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等外，還有一定的抗感染、抗風濕作用。因可抑制血小板聚集，因此可作為預防血栓形成的藥物使用。

　　54、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是雙氯芬酸。

　　ACDE屬于甾體類藥物。

　　55、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

　　56、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氯丙嗪無論口服還是注射給藥，部分患者在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光化毒反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一，服用該類藥物應盡量減少戶外活動，避免日光照射。

　　57、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯胺酮為靜脈麻醉藥，亦有鎮(zhèn)痛作用。由于本品麻醉作用時間短，易產(chǎn)生幻覺，被濫用為毒品，現(xiàn)屬Ⅰ類精神藥品管理。

　　58、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 局麻藥的中間連接鏈部分與麻醉藥作用持續(xù)時間及作用強度有關(guān)。當X以電子等排體-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代時，形成不同的結(jié)構(gòu)類型：

　　其作用時間順序為：-CH2->-NH->-S->-O-

　　其麻醉作用強度順序為：-S->-O->-CH2->-NH-

　　59、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺在體內(nèi)正常組織中可經(jīng)酶促反應轉(zhuǎn)化為無毒的代謝物，故對正常組織一般無影響，而在腫瘤細胞中因缺乏正常組織所具有的酶，故不能進行相應的代謝，而分解成有細胞毒的磷酰氮芥和丙烯醛，磷酰氮芥則可以進一步轉(zhuǎn)化為去甲氮芥，以上這三種物質(zhì)均是毒性較強的烷化劑，因而，該藥物比其他氮芥類藥物對人體的毒性小，對腫瘤組織的選擇性高。

　　60、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解，釋放出氟尿嘧啶。因此被認為是5-氟尿嘧啶的前藥，所以抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療，特別是對結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。

　　61、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定，作用時間短，口服無效。為增加其穩(wěn)定性和延長作用時間可以進行如下結(jié)構(gòu)修飾：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可使作用時間延長。

　　(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，稱甲睪酮。

　　62、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

　　糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時，還具有抗風濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。

　　63、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 患者是使用胰島素導致的昏迷，是低血糖昏迷，此時應注射高滲葡萄糖溶液進行搶救。

　　64、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏，屬于丙胺類抗過敏藥物，有兩個對映異構(gòu)體，藥用其消旋體，但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。

　　本品為常用抗過敏藥物，主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚黏膜過敏和藥物或食物引起的過敏性疾病。

　　65、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)中存在一個手性中心，左旋體對H1受體的拮抗活性比右旋體強，臨床用其消旋體。

　　鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體，作用強而持久，對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基，易離子化，不易透過血腦屏障，故基本上無鎮(zhèn)靜作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。

　　66、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 呋塞米為強效利尿藥，作用強而快。臨床上用于其他利尿藥無效的嚴重病例。還可用于預防急性腎衰和藥物中毒，可加速藥物的排泄。

　　67、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 麻黃堿對α和β受體均有激動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

　　68、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 細胞壁的主要化學成分是肽聚糖，又稱黏肽。

　　69、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥患雙方交往時應真誠尊重對方的人格。在實踐中須強調(diào)藥師尊重病人及其家屬平等的人格權(quán)與尊嚴，強調(diào)對病人一視同仁，平等相待，維護病人用藥的合法權(quán)益。

　　70、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 醫(yī)療機構(gòu)應當按照經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門批準并公布的藥品通用名稱購進藥品。同一通用名稱藥品的品種，注射劑型和口服劑型各不得超過2種，處方組成類同的復方制劑1～2種。因特殊診療需要使用其他劑型和劑量規(guī)格藥品的情況除外。

　　71、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 三級醫(yī)院藥學部、二級醫(yī)院藥劑科的藥學專業(yè)技術(shù)人員數(shù)均不得少于醫(yī)院衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的8%。

　　72、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對天然四環(huán)素進行結(jié)構(gòu)改造并對構(gòu)效關(guān)系進行深入研究，發(fā)現(xiàn)6位的羥基極性大，影響藥物在體內(nèi)的吸收，而且易使四環(huán)素類發(fā)生脫水反應而失效。將6位羥基除去，得到長效四環(huán)素即多西環(huán)素。多西環(huán)素在穩(wěn)定性，抗菌活性和藥代動力學性質(zhì)方面都比天然產(chǎn)物有明顯改善。它是第一個一天服用一次的四環(huán)素類藥物，并能產(chǎn)生持久的血藥濃度。

　　73、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 諾氟沙星為最早應用于臨床的第三代喹諾酮類抗菌藥，臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。

　　74、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 準確度是指用該方法測定的結(jié)果與真實值或參考值接近的程度，一般以回收率表示。

　　75、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 在栓劑的融變時限檢查中，除另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬心;水溶性基質(zhì)的栓劑3粒均應在60分鐘內(nèi)全部溶解。如有1粒不合格，應另取3粒復試，均應符合規(guī)定。

　　76、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 三級醫(yī)院藥學部的藥學人員中具有高等醫(yī)藥院校臨床藥學專業(yè)或者藥學專業(yè)全日制本科畢業(yè)以上學歷的人員，應當不低于藥學專業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的30%，二級醫(yī)院藥劑科的比例則不得低于20%。

　　77、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 滴定法：是將已知濃度的滴定液由滴定管滴加到待測藥物的溶液中，直到所加滴定液與被測藥物按化學計量反應完全為止，根據(jù)滴定液的濃度與消耗滴定液的體積計算被測藥物的含量。滴定法包括酸堿滴定法、氧化還原滴定法、非水溶液滴定法、沉淀滴定法和配位滴定法。原料藥的含量測定首選滴定法。

　　78、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 Keller-Kiliani反應：該反應用于鑒別具有α-去氧糖的強心苷。將強心苷溶于含少量Fe3+的冰醋酸中，沿管壁滴加濃硫酸，冰醋酸層漸呈藍色或藍綠色;界面的呈色是由于濃硫酸對苷元所起的作用漸漸擴散向下層所致，其顏色隨苷元結(jié)構(gòu)的不同而不同。

　　79、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 采用碘量法測定維生素C注射液時，滴定前要加2ml丙酮，以消除注射液中抗氧劑亞硫酸氫鈉對測定結(jié)果的干擾。

　　80、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 地西泮在合成過程中，可因副反應引入N-去甲基苯甲二氮(艸卓)，也可因分解產(chǎn)生2-甲氨基-5-氯二苯酮。ChP規(guī)定檢查其有關(guān)物質(zhì)。

　　81、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺，《中國藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進行含量測定，用永停法指示終點。

　　82、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度、融變時限或分散均勻性的制劑，不再進行崩解時限檢查。

　　83、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物中的雜質(zhì)主要有兩個來源，一是在生產(chǎn)過程中引入，在合成藥物的生產(chǎn)過程中，原料不純或未反應完全、反應的中間體與反應副產(chǎn)物在精制時未能完全除去而引入雜質(zhì)。以工業(yè)用氯化鈉生產(chǎn)注射用氯化鈉為例，從原料中可能引入溴化物、碘化物、硫酸鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鐵鹽等雜質(zhì)。二是在貯藏過程中，在溫度、濕度、日光、空氣等外界條件影響下，或因微生物的作用，引起藥物發(fā)生水解、氧化、分解、異構(gòu)化、晶型轉(zhuǎn)變、聚合、潮解和發(fā)霉等變化，使藥物中產(chǎn)生有關(guān)的雜質(zhì)。如利血平在貯存過程中，光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì)，光氧化產(chǎn)物無降壓作用;如麻醉乙醚在儲存過程中遇空氣易氧化成有毒的過氧化物。

　　84、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 “精密稱定”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一;“稱定”系指稱取重量應準確至所取重量的百分之一;“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精密度要求;“量取”系指可用量筒或按照量取體積的有效數(shù)位選用量具。取用量為“約”若干時，系指取用量不得超過規(guī)定量的±10%。

　　85、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物含有丙二酰脲結(jié)構(gòu)，在堿性條件下，可與某些重金屬離子反應，生成沉淀或有色物質(zhì)。這一特性可用于本類藥物的鑒別。鑒別反應有：(1)銀鹽反應;(2)銅鹽反應。

　　86、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重金屬是指在實驗室條件下與S2-作用顯色的金屬雜質(zhì)，如銀、鉛、汞、酮、鎘、錫、銻、鉍等，由于藥品生產(chǎn)過程中遇到鉛的機會比較多，鉛在體內(nèi)易積蓄中毒，故檢查時以鉛作為代表。《中國藥典》2015年版中收載了三種重金屬的檢查法，其中第一法硫代乙酰胺法適用于溶于水、稀酸和乙醇的藥物，為最常用的方法。

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