藥物作用機(jī)制及不良反應(yīng)
| 分類 | 代表藥 | 作用機(jī)制 | |
|---|---|---|---|
| 鎮(zhèn)靜藥 | 地西泮 | 易化GABA， Cl-內(nèi)流。 | |
| 抗癲癇藥 | 苯巴比妥 | 苯巴比妥：增γ-氨基丁酸A活性，抑制谷氨酸興奮。 | |
| 地西泮、氯硝西泮 | 激動(dòng)γ-氨基丁酸A（GABA），作用Na+通道。 | ||
| 卡馬西平 | 阻滯Na+通道的通透性。 | ||
| 加巴噴丁 | GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，增加GABA釋放。 | ||
| 氨己烯酸 | GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，減少GABA降解。 | ||
| 丙戊酸鈉 | 抑制GABA降解，促進(jìn)合成，增加GABA濃度。 | ||
| 抗抑郁藥 | 舍曲林 | 選擇性抑制5-HT再攝取，增加5-HT濃度。 | |
| 馬普替林 | 選擇性抑制NA攝取抑制劑。 | ||
| 丙咪嗪 | 抑制5-HT及NA再攝取，增加濃度。 | ||
| 曲唑酮 | 抑制5-HT再攝取抑制劑。 | ||
| 嗎氯貝胺 | 選擇性MAO抑制劑。 | ||
| 抗癡呆藥 | 吡拉西坦 | 改善腦損傷，促Ach合成。 | |
| 多奈哌齊 | 抑制膽堿酯酶活性。 | ||
| 胞磷膽堿 | 改善腦代謝，促恢復(fù)。 | ||
| 鎮(zhèn)痛藥 | 嗎啡 | 激動(dòng)中樞阿片受體，阻斷痛覺(jué)傳導(dǎo)。 | |
| 解熱鎮(zhèn)痛藥 | 阿司匹林 | 抑制環(huán)氧酶COX，抑制前列腺素（PG）合成。 | |
| 對(duì)乙酰氨基酚 | 阿司匹林抗凝機(jī)制：抑制血小板TXA2合成。 | ||
| 抗痛風(fēng)藥 | 別嘌醇 | 抑制黃嘌呤氧化酶，抑尿酸生成。 | |
| 丙磺舒 | 抑制近端腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收。 | ||
| 秋水仙堿 | 抑制粒細(xì)胞吞噬。 | ||
| 鎮(zhèn)咳藥 | 右美沙芬、可待因、噴托維林 | 中樞鎮(zhèn)咳 | |
| 苯丙哌林 | 外周鎮(zhèn)咳 | ||
| 祛痰藥 |
乙酰半胱氨酸 | 結(jié)合二硫鍵，降黏度，促排出。 | |
| 平喘藥 | 沙丁胺醇、特布他林 | 短效β2受體激動(dòng)劑 | |
| 異丙托溴銨 | M受體阻斷劑 | ||
| 茶堿 | 抑制磷酸二酯酶，減少cAMP降解，強(qiáng)心擴(kuò)血管，氣管。 | ||
| 抑酸藥 | 奧美拉唑PPI | PPI，抑制H+泵（H+，K+-ATP酶）。 | |
| 西醚替丁 | 抑制胃酸分泌，不如PPI，適于夜間。 | ||
| 胃黏膜保護(hù)藥 | **鉍 | 酸性環(huán)境形成胃保護(hù)膜，殺幽門(mén)螺桿菌。 | |
| 硫糖鋁 | 酸性環(huán)境與炎癥蛋白結(jié)合，形成保護(hù)膜，治療潰瘍。 | ||
| 促胃動(dòng)力藥 | 甲氧氯普胺 | 中樞，外周多巴胺D2受體阻斷劑。 | |
| 多潘立酮 | 外周多巴胺D2受體阻斷劑。 | ||
| **必利 | 通過(guò)乙酰膽堿起作用。 | ||
| 心衰藥 | 地高辛 | 抑制Na+，K+-ATP酶，Na+升高，促Na+-Ca2+交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+。 | |
| 多巴胺、多巴酚丁胺 | 激動(dòng)β受體 | ||
| 米力農(nóng)、氨力農(nóng) | 抑制磷酸二酯酶III，提高環(huán)磷腺苷cAMP，擴(kuò)外周血管 | ||
| 高血壓藥 |
**普利 | 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 | |
| **沙坦 | 血管緊張素II受體阻斷劑 | ||
| **地平 | 抑制Ca2+內(nèi)流。 | ||
| 維拉帕米、地爾硫卓 | |||
| **洛爾 | 阻斷β受體 | ||
| 利血平 | 交感神經(jīng)末梢抑制劑，是遞質(zhì)傳遞越來(lái)越少。 | ||
| 甲基多巴、可樂(lè)定 | 激動(dòng)中樞α2受體。 | ||
| 硝普鈉、肼屈嗪 | 直接舒張血管平滑肌。 | ||
| 哌唑嗪、特拉唑嗪 | 阻斷突觸前膜α1受體。 | ||
| 心絞痛 | 硝酸甘油、異山梨酯 | 分解為NO，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶釋放Ca2+，讓心沒(méi)勁。 | |
| 心律失常藥 | IA類 | 奎尼丁、普魯卡因胺 | 奎尼丁：抑制Na+內(nèi)流和K+外流，可阻斷α受體。 |
| IB類 | 利多卡因、苯妥英鈉、美西律 | 利多卡因、苯妥英鈉：延長(zhǎng)不應(yīng)期，促進(jìn)K+外流。 | |
| IC類 | 普羅帕酮、氟卡胺 | 普羅帕酮：抑制Na+內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)，弱β受體阻斷。 | |
| II | 普萘洛爾、艾司洛爾 | β受體阻斷劑。 | |
| III | 胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾 | 胺碘酮：阻滯心肌Na+，K+和Ca2+通道，阻斷αβ受體。 | |
| IV | 維拉帕米、地爾硫卓 | CCB，抑制Ca2+內(nèi)流。 | |
| 高血脂藥 | 他汀類 | 羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑HMG-CoA。 | |
| 貝丁酸類 | 乙酰輔酶A抑制劑。 | ||
| 煙酸類 | 內(nèi)酯酶抑制劑。 | ||
| 促凝血 | 維生素K1、甲萘氫醌 | 肝臟凝血因子II、VII、IX、X必須物，缺了凝血障礙。 | |
| 魚(yú)精蛋白 | 堿性蛋白，對(duì)抗肝素（酸性）。 | ||
| 抗凝血 | 肝素 | 對(duì)凝血各環(huán)節(jié)有，增III，抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。 | |
| 華法林 | 拮抗VK，抑制凝血因子II、VII、IX、X，發(fā)揮抗凝。 | ||
| 防血栓 | 阿司匹林 | 抑制血小板TXA2合成。 | |
| 利尿劑 | 呋塞米 | 抑制髓袢升支粗段Na+，K+-2Cl-同向因子 | |
| **噻嗪、吲達(dá)帕胺、 | 抑制遠(yuǎn)曲小管初段Na+-Cl-共轉(zhuǎn)因子 | ||
| 氯噻酮、美托拉宗 | |||
| 氨苯蝶啶、阿米洛利 | 腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑。 | ||
| 乙酰唑胺 | 作用近曲小管前端，抑制碳酸酐酶，減Na+、H2O吸收。 | ||
| 降糖藥 | 雙胍類 | 二甲雙胍、苯乙雙胍 | 增加糖酵解，抑制腸道對(duì)糖吸收。 |
| 磺酰脲類 | 格列** | 刺激胰島分泌。 | |
| 非磺酰脲類 | **格列奈 | ||
| α葡萄糖抑制 | 阿卡波糖、**波糖、米格列醇 | 競(jìng)爭(zhēng)水解α葡萄糖苷酶活性，減慢多糖降解。 | |
| 胰島增敏劑 | **格列酮 | 增肌機(jī)體對(duì)胰島素敏感性。 | |
| 胰高糖素樣肽 | **肽 | 抑制胰高血糖素分泌（升血糖的激素）。 | |
| 二肽基肽酶 | **格列汀 | 抑制二肽基肽酶4，是胰島素不被降解。 | |
| β-內(nèi)酰胺 | 青霉素、頭孢、西林 | 抑制細(xì)胞壁。 | |
| 碳青霉烯類 | **培南 | ||
| 單酰胺菌素類 | 氨曲南 | ||
| 多肽類 | 萬(wàn)古霉素、桿菌肽 | 與前體結(jié)合，抑制細(xì)胞壁。 | |
| 酰胺醇類 | 磷霉素 | 競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)移酶，抑制細(xì)胞壁。 | |
| 氨基糖苷類 |
鏈霉素、慶大 | 抑制蛋白質(zhì)（全過(guò)程）。 | |
| 妥布霉素、**卡星、**米星 | |||
| 四環(huán)素類 |
四環(huán)素、多西環(huán)素、美他環(huán)素、 | 30S亞基，抑制蛋白質(zhì)。 | |
| 米諾環(huán)素、土霉素 | |||
大環(huán)內(nèi)酯類 |
紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、 | 50S亞基，抑制蛋白質(zhì)。 | |
| 阿奇霉素、泰利霉素 | |||
| 林可霉素 |
林可霉素、克林霉素 | ||
| 酰氨醇類 |
氯霉素、甲砜霉素 | ||
| 其他 |
利奈唑胺 | ||
| 夫西地酸 | 干擾G因子，抑制蛋白質(zhì)。 | ||
| 磺胺類 | 磺胺甲惡唑、磺胺嘧啶、 | 抑制二氫葉酸合成酶。 | |
| 甲氧芐啶 | 抑制二氫葉酸還原酶。 | ||
| 對(duì)氨基水楊酸 | 拮抗二氫葉酸，使RNA和DNA合成受阻。 | ||
| 抗結(jié)核藥 | 異煙肼 | 抑制分枝桿菌合成。 | |
| 利福平 | 抑制DNA依賴RNA的合成。 | ||
| 吡嗪酰胺 | 滲入菌體，使酰胺酶轉(zhuǎn)吡嗪酸。 | ||
| 乙胺丁醇 | ＋Mg2+，干擾RNA。 | ||
| 其他 | 氟胞嘧啶（深） | 干擾真菌DNA和蛋白質(zhì)合成 | |
| 灰黃霉素（淺表） | 抑制鳥(niǎo)嘌呤，抑制DNA合成，有絲分裂。 | ||
| 抗病毒藥 | 利巴韋林 | 抑制磷酸鳥(niǎo)苷，抑制 RNA聚合酶。 | |
| 干擾素 | ＋特異性受體，干擾穿透膜過(guò)程。 | ||
| 金剛烷胺、金剛乙胺 | M2蛋白 | ||
| 扎那米韋 | 抑制神經(jīng)酰胺酶釋放，阻擴(kuò)散。 | ||
| 奧司他韋 | 抑制甲型，乙型神經(jīng)氨酸酶。 | ||
| 阿昔洛韋 | 競(jìng)爭(zhēng)多聚酶，生無(wú)功能DNA。 | ||
| 西多福韋 | 抑制三磷酸脫氧胞苷，做多聚酶底物抑制DNA。 | ||
| 膦甲酸鈉 | 阻多聚酶焦磷點(diǎn)，抑制核酸合成。 | ||
| 拉米夫定 | ① 抑制乙肝多聚酶，終止DNA。② 抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。 | ||
| 阿德福韋 | 競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶和逆轉(zhuǎn)錄酶。 | ||
| 抗寄生蟲(chóng) | 氯喹 | ①抑制DNA，抑制瘧蟲(chóng)繁殖；②干擾蟲(chóng)體內(nèi)環(huán)境，抑蟲(chóng)生長(zhǎng)。 | |
| 青蒿素 | 產(chǎn)自由基，破壞瘧蟲(chóng)膜、蛋白質(zhì)，致蟲(chóng)死。 | ||
| 伯氨喹 | 殺紅外期、配子體。 | ||
| 乙胺嘧啶 | 抑制原發(fā)性紅外期瘧原蟲(chóng)。 | ||
| 哌嗪 | （蛔，蟯）膜通透性改變，肌細(xì)胞超極化，肌松弛，隨糞排出。 | ||
| 甲苯咪唑 | （蠕，蛔，蟯，鉤，鞭）微管消失；抑制對(duì)葡萄糖攝取，餓死。 | ||
| 噻嘧啶 | （蛔，蟯，鉤）抑制Ach，使蟲(chóng)體肌肉麻痹，隨糞排出。 | ||
| 吡喹酮 | （血吸，絳）鈣內(nèi)流，肌癱瘓，免疫吞噬，滅蟲(chóng)。 | ||
| 烷化劑 | 氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、 | 直接影響DNA。 | |
| 卡莫司汀、白消安 | |||
| 鉑類 | 順鉑、卡鉑、奧沙利鉑 | 直接影響DNA。 | |
| 喜樹(shù)堿類 | 依立替康、拓?fù)涮婵?/TD> | 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I | |
| 依托泊苷、替尼泊苷 | 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II | ||
| 抗腫瘤藥物 | 氟尿嘧啶 | 抑制胸腺核苷酸合成酶。 | |
| 巰嘌呤 | 抑制嘌呤核苷酸合成酶。 | ||
| 甲氨蝶呤 | 抑制二氫葉酸還原酶。 | ||
| 阿糖胞苷 | 抑制DNA多聚酶。 | ||
| 長(zhǎng)春新堿 | 抑制蛋白質(zhì)合成（又稱干擾有絲分裂，或作用于微管）。 | ||
| 紫杉醇 | |||
| 高三尖杉酯堿 | |||
不良反應(yīng)
| 藥物 |
主要不良反應(yīng) |
|---|---|
| 巴比妥類 |
宿醉、依賴、呼吸抑制致死 |
| 苯二氮卓類 | 頭昏、乏力、嗜睡 |
| 苯妥英鈉 |
胃腸刺激癥狀、齒齦增生 |
| 卡馬西平 | 視力模糊、復(fù)視、眼球震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) |
| 丙戊酸鈉 | 肝毒�！颈巍� |
| 阿米替林 | 抗膽堿，嗜睡，體位低血壓，癲癇。 |
| 嗎啡 | 呼吸抑制，依賴性，針尖樣瞳孔，惡心便秘。 |
| 阿司匹林 | |
| 塞來(lái)昔布 | 磺胺類過(guò)敏——藥疹。 |
| 尼美舒利 | 肝毒（兒童禁用）。 |
| 別嘌醇 | 黃嘌呤腎病結(jié)石。 |
| 丙磺舒、苯溴馬隆 | 腎結(jié)石，急性痛風(fēng)。 |
| 秋水仙堿 | 泌尿損傷，骨髓抑制。 |
| 右美沙芬 | 中樞抑制。 |
| 噴托維林 | 中樞抑制。 |
| 福爾可定 | 中樞抑制。 |
| 可待因 | 依賴，中樞抑制。 |
| 茶堿類 | 煩躁，發(fā)熱驚厥，心失常。 |
| 碳酸氫鈉 | 腹脹噯氣，反跳胃酸。 |
| 鋁劑、鎂劑、鈣劑 | 便秘。 |
| 奧美拉唑 | 骨折，反跳胃酸。 |
| **替丁 | 嗜睡，胃細(xì)菌紊亂，反跳胃酸。 |
| 西咪替丁 | 性功能減退。 |
| 鉍劑 | 黑便，大量神經(jīng)毒性（0.1）。 |
| 阿托品 | 口干，視物模糊，便秘。 |
| 甲氧氯普胺 | 錐體外系反應(yīng)（嗜睡，倦�。�、影響泌乳素 |
| 西沙比利 | Q-T延長(zhǎng)，室性心律失常、影響泌乳素 |
| 莫沙必利 | 心失常罕見(jiàn)、不影響泌乳素 |
| 復(fù)方甘草酸苷 | 低鉀。 |
| 地高辛 | 厭食惡心，心毒，嗜睡亢奮，紅綠色盲。 |
| 胺碘酮 | 肺毒致死，肝毒致死，甲狀腺紊亂，心失常，光敏。 |
| 奎尼丁 | 金雞納反應(yīng)，消化道反應(yīng)，心毒，暈厥，過(guò)敏。 |
| **普利 | 高鉀，干咳。 |
| 阿利克侖 | 高鉀。 |
| 多巴胺 | 心悸失常，手足壞死。 |
| 米力農(nóng) | 心失常，血小板減少。 |
| 美西律 | 眩暈震顫，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，視物模糊。 |
| 普羅帕酮 | 口金屬味，狼瘡樣面疹。 |
| 普萘洛爾 | 支氣管哮喘，心動(dòng)緩，反跳現(xiàn)象。 |
| 硝酸甘油 | 頭痛，面紅，心律快。 |
| 硝苯地平 | 心臟抑制，面紅，下肢腫，牙齦增生，禁駕。 |
| 氨氯地平 | 裸足腫脹。 |
| 利血平 | 嗜睡，鎮(zhèn)靜，抑郁。 |
| 甲基多巴 | 口干，便秘，發(fā)熱。 |
| 硝普鈉、肼屈嗪 | 高鐵血紅蛋白血癥。 |
| **唑嗪 | 體位低血壓，首劑低血壓。 |
| 他汀類 | 肌毒肝毒。橫紋肌溶解（CPK） |
| 貝丁酸類 | 消化道反應(yīng)，肌毒肝毒，膽結(jié)石。 |
| 煙酸 | 肌毒肝毒血管毒。 |
| 硫酸亞鐵糖漿 | 黑便，腹瀉，牙齒變黑。 |
| 蔗糖鐵注射液 | 過(guò)敏，色素沉著，局部疼痛，幼兒致死。 |
| 重組人促紅素 | 類流感樣癥狀，升血壓，癲癇。 |
| 呋塞米（高） | 低鉀，耳毒，高尿酸，過(guò)敏。 |
| 氫氯噻嗪（中） | 低鉀，低氯，低鈉，低鎂，高鈣，高尿酸，高血糖。 |
| 螺內(nèi)酯（低） | 高鉀，性激素異常。 |
| 胰島素 | 低血糖，過(guò)敏，局部反應(yīng)，脂肪萎縮，胰島抵抗。 |
| 硫脲類 | 誘發(fā)甲亢。 |
| 格列本脲 | 持久性低血糖（老年慎用）。 |
| 氯磺丙脲 | 共濟(jì)失調(diào)。 |
| 丙硫氧嘧啶 | 粒細(xì)胞下降。 |
| 甲巰咪唑 | 粒細(xì)胞減少，低血糖 |
| 碘化物 | 血管神經(jīng)性水腫，淋巴結(jié)腫大 |
| 甲狀腺素 | 心毒，甲亢。 |
| 放射性碘 | 甲減。 |
| 雌激素 | 女癌，高鈣，血栓，絕經(jīng)陰道炎。 |
| 苯丙酸諾龍 | 性別亂，性早熟，前列增生。 |
| 阿倫磷酸鈉 | 流行食管炎，類流感，腎衰。 |
| 青霉素 | 過(guò)敏，腦病。 |
| 氨基苷 | 耳毒，腎毒，肌毒，過(guò)敏。 |
| 大環(huán)內(nèi)酯類 | 胃腸反應(yīng)，心毒，肝毒，耳毒。 |
| 四環(huán)素類 | 二重感染，牙齒黃染。 |
| 萬(wàn)古霉素 | 耳毒，腎毒，紅人綜合癥。 |
| 喹諾酮類 | 肌痛，骨關(guān)節(jié)損傷，跟腱炎。 |
| 加替沙星 | 血糖紊亂（雙向紊亂）。 |
| 異煙肼 | 周圍神經(jīng)炎，肝毒性。 |
| 呋喃類 | 周圍神經(jīng)炎。 |
| 氯霉素 | 骨髓抑制，灰嬰綜合征。 |
| 磺胺類 | 腎毒，過(guò)敏。 |
| 利福平 | 肝毒，流感樣癥候群。 |
| 乙胺丁醇 | 視神經(jīng)受損。 |
| 吡嗪酰胺 | 尿酸升高，急性痛風(fēng)。 |
| 氟胞嘧啶 | 骨髓抑制。 |
| 兩性霉素B | 腎毒，高熱。 |
| 利巴韋林 | 腎毒，骨髓抑制。 |
| 阿昔洛韋 | 腎毒。 |
| 拉米夫定 | 肝毒，骨髓抑制。 |
| 奎寧/氯喹 | 金雞納反應(yīng)。 |
| 伯氨喹，磺胺類 | 特異質(zhì)反應(yīng)（葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性貧血）。 |
| 環(huán)磷酰胺 | 出血性膀胱炎。 |
| 塞替派 | 高尿酸。 |
| 順鉑 | 耳毒，腎毒。 |
| 奧沙利鉑 | 神經(jīng)毒。 |
| 博來(lái)霉素 | 間質(zhì)性肺炎。 |
| 依立替康 | 遲發(fā)型腹瀉，Ach綜合征。 |
| 多柔比星 | 心臟毒性。 |
| 長(zhǎng)春堿類 | 外周神經(jīng)毒性，血栓。 |
| 紫杉醇 | 外周神經(jīng)毒性。 |
| 高三尖杉酯堿 | 心毒。 |
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