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碘解磷定的藥理學(xué)
本品為有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的解毒劑，對(duì)輕度有機(jī)磷中毒，可單獨(dú)應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時(shí)則必須合并應(yīng)用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無(wú)作用。靜脈給藥后，血中很快達(dá)到有效濃度，大劑量時(shí)還能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織，由腎很快排出，無(wú)蓄積中毒現(xiàn)象。當(dāng)有機(jī)磷酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑(如敵敵畏、1609、1059等)進(jìn)入機(jī)體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合，形成磷�；付怪ニ庖阴Ｄ憠A的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷�；憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱(chēng)膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類(lèi)直接結(jié)合，成為無(wú)毒物質(zhì)由尿排出。
本品的特點(diǎn)為：
①只對(duì)中毒時(shí)間不長(zhǎng)、形成不久的磷�；赣兄鼗罨饔�，如巳經(jīng)過(guò)一定時(shí)間，磷�；敢牙匣�(脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類(lèi)重活化劑，治療有機(jī)磷類(lèi)中毒時(shí)，用藥越早越好。
�、诒酒穼�(duì)不同有機(jī)磷化合物的作用不同，一般認(rèn)為對(duì)沙磷、對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對(duì)塔崩、敵敵畏、敵百蟲(chóng)的效果較差，對(duì)索曼無(wú)效，對(duì)羅果、氧化羅果尚有爭(zhēng)議。
�、鄄煌闹鼗罨瘎┢渥饔玫膹�(qiáng)弱不同，即對(duì)有機(jī)磷的抗毒效價(jià)不同。
�、芙o藥后雖能消除肌肉震顫、肌無(wú)力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對(duì)抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng)，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對(duì)中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。
�、蓦款�(lèi)重活化劑都是季銨鹽，脂溶性差，不能進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)中樞的中毒活化酶沒(méi)有明顯的重活化作用，故對(duì)中樞的中毒癥狀無(wú)明顯的效果。
⑥口服吸收很差且不規(guī)則，一般都通過(guò)靜脈給藥。
硫糖鋁的簡(jiǎn)介
硫糖鋁(sucralfate，ulcerlmine)是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽，在pH<4時(shí)，可聚合成膠凍，牢固地粘附于上皮細(xì)胞和潰瘍基底，抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能減少胃酸和膽汁酸對(duì)胃粘膜的損傷;能促進(jìn)胃粘液和碳酸氫鹽分泌，從而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)效應(yīng)。
治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。不良反應(yīng)較輕，約有2%患者可有便秘。小于1%病人發(fā)生口干。偶有惡心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。
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