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硝苯地平
硝苯地平,用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛,特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。對(duì)呼吸功能沒(méi)有不良影響,故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者,其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓,對(duì)頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷,對(duì)頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效,宜于長(zhǎng)期服用。
藥理學(xué):
具有抑制Ca2+內(nèi)流作用,能松弛血管平滑肌,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,提高心肌對(duì)缺血的耐受性,同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈,降低外周血管阻力,從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓,為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥,沒(méi)有一般血管擴(kuò)張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應(yīng)?诜樟己,經(jīng)10分鐘生效,1~2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),作用維持6~7小時(shí)。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現(xiàn)降壓作用,經(jīng)1小時(shí)療效最顯著,約3 小時(shí)后血壓回升(個(gè)別可持續(xù)11小時(shí))。靜脈注射10分鐘內(nèi)可降低血壓21%-26%.
適應(yīng)癥:
用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛,特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。對(duì)呼吸功能沒(méi)有不良影響,故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者,其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓,對(duì)頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷,對(duì)頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效,宜于長(zhǎng)期服用。
用法和用量:
由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng):
不良反應(yīng)一般較輕,初服者常見(jiàn)面部潮紅,其次有心悸、竇性心動(dòng)過(guò)速。個(gè)別有舌根麻木、口干、發(fā)汗、頭痛、惡心、食欲不振等。
異丙腎上腺素
藥效學(xué)
主要激動(dòng)β受體,對(duì)β1和β2受體選擇性很低,對(duì)α受體幾乎無(wú)作用。
、贁U(kuò)張支氣管:作用于支氣管β2腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,抑制組胺等介質(zhì)的釋放。
、谂d奮β1腎上腺素受體,增快心率、增強(qiáng)心肌收縮力,增加心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度,縮短竇房結(jié)的不應(yīng)期。
③擴(kuò)張外周血管,減輕心(左心為著)負(fù)荷,以糾正低排血量和血管嚴(yán)重收縮的休克狀態(tài)。
藥動(dòng)學(xué)
霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效,作用可維持0.5~2小時(shí)。靜注作用維持不到1小時(shí);舌下給藥15~30分鐘起效,作用維持1~2小時(shí)。靜注后作用于β1腎上腺素受體,半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內(nèi)代謝,通過(guò)腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出;靜注后約 40~50%以原形排出。
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