抗喘藥
一、擬腎上腺素藥
[平喘作用機理]
(1)激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞camp↑→支氣管擴張
(2)激動肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)camp↑→抑制其活性物質(zhì)釋放
(3)腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓
[常用藥]
1、非選擇性β受體興奮藥:腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素
2、選擇性β2受體興奮藥:沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應(yīng)用 平喘機制 作用 維持時間(h) 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強,快 1~2 皮下、靜滴 心悸、升壓,哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進na釋放,激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3~6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受,哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫,哮喘急性耐受性、過量室顫發(fā)作 沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強、持久 4~6 口服、吸入 手指震顫,哮喘急性發(fā)作 克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強100倍 4~62~6 口服氣霧吸入 手指震顫,預(yù)防發(fā)作
二、茶堿類
氨茶堿(aminophylline):
[作用和用途]
(1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛,過敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用,且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài),口服用于輕癥或預(yù)防。
(2)強心和利尿作用:用于心性及腎性水腫
[不良反應(yīng)]
(1)局部刺激:口服可引起胃腸反應(yīng);肌注時可致紅腫、疼痛。
(2)心律失常,血壓下降、驚厥:靜注快或劑量過大時易發(fā)生,小兒更易致驚厥。
膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定):與氨茶堿作用相似,但胃腸刺激性輕,其中喘定對心臟興奮性弱于氨茶堿。
三、抗膽堿藥:
通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發(fā)揮平喘作用。
異丙阿托品:對心率及腺體分泌影響小于阿托品,無中樞作用,吸入時作用快而持久,強度不及擬腎上腺素藥,用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。
四、 抗過敏反應(yīng)藥:
色甘酸鈉:
[作用機制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質(zhì)釋放。
[作用特點]
(1)起效慢,對已發(fā)作哮喘無效;
(2)口服難吸收,粉霧吸入給藥。
[應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。
甲哌噻庚酮(酮替芬):
可口服,抑制過敏介質(zhì)釋放和h1受體阻斷而抗喘,療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘,尤適于兒童。
五、腎上腺皮質(zhì)激素:
丙酸倍氯米松。其平喘作用強,主要通過抗過敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效,用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重,故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強的松、地塞米松等。
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