β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用

　　β受體阻斷藥通過阻斷心臟β受體、拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用，防止過量兒茶酚胺所致的大量Ca2+內流，并減輕由此導致的大量能量消耗與線粒體損傷，避免心肌細胞壞死;改善心肌重構;減少腎素釋放，抑制RAAS，防止高濃度AngⅡ對心臟的損害;上調心肌β受體的數(shù)量，恢復其信號轉導能力;改善β受體對兒茶酚胺的敏感性。需要注意的是，以往曾認為上調心肌β受體是β受體阻斷藥用于CHF的主要機制，但卡維地洛并無上調β受體的作用，對CHF仍有效，說明上調β受體并不是β受體阻斷藥治療心力衰竭的唯一機制。此外，卡維地洛兼有阻斷α1受體、抗氧化等作用，表現(xiàn)出較全面的抗交感神經(jīng)作用。

　　抗帕金森病藥

　　1.左旋多巴多巴胺不易通過血腦屏障，所以在外周引起不良反應(惡心、嘔吐等)，僅有1%的左旋多巴(多巴胺的前體)，能通過血腦屏障，在多巴胺脫羧酶的作用下轉為多巴胺發(fā)揮其中樞效能。

　　(1)其在體內的過程為：

　　(2)左旋多巴作用特點：

　　臨床應用：治療各種類型帕金森病人;

　　作用特點：產生療效較慢;改善肌僵直、運動障礙效果好;對肌肉靜止性震顫的療效差。

　　(3)左旋多巴的不良反應

　　2.卡比多巴卡比多巴不能通過血腦屏障，與L-DOPA合用時，僅能抑制外周AADC。此時，由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加，使用量可減少75%，而使不良反應明顯減少，癥狀波動減輕。本品與L-DOPA組成的復方制劑稱為心寧美，現(xiàn)有心寧美控釋劑。

　　3.苯海索可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運動障礙和肌肉強直;對少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動藥的PD患者，可用本藥治療。

 

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