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　　一、A1

　　1、甲氨蝶呤抗腫瘤的主要機(jī)制是

　　A、抑制二氫葉酸合成酶

　　B、抑制二氫葉酸還原酶

　　C、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能

　　D、嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA

　　E、干擾蛋白質(zhì)合成

　　2、在體外沒(méi)有抗癌作用的抗癌藥物是

　　A、阿糖胞苷

　　B、阿霉素

　　C、環(huán)磷酰胺

　　D、卡莫司汀

　　E、長(zhǎng)春堿

　　3、羥基脲的抗腫瘤作用機(jī)制是

　　A、抑制二氫葉酸還原酶

　　B、阻止嘧啶核苷酸生成

　　C、阻止嘌呤核苷酸生成

　　D、抑制核苷酸還原酶

　　E、抑制DNA多聚酶

　　4、放線菌素抗腫瘤作用機(jī)制是

　　A、引起DNA鏈間交聯(lián)，妨礙雙鏈拆開(kāi)

　　B、插入DNA雙鏈，破壞模板作用

　　C、抑制細(xì)胞DNA聚合酶活性

　　D、抑制細(xì)胞RNA聚合酶活性

　　E、抑制蛋白質(zhì)生物合成

　　參考答案：

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 甲氨蝶呤是二氫葉酸還原酶抑制劑，臨床上用于治療兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌;鞘內(nèi)注射可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病的預(yù)防和緩解癥狀。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺在體外無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對(duì)前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)S期作用最明顯。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 羥基脲是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可以阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，因而選擇性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸摻入DNA，并能直接損傷DNA，但對(duì)RNA及蛋白質(zhì)的合成并無(wú)抑制作用。本品作用于S期，并能使部分細(xì)胞阻滯在G1/S期的邊緣，故可用作使癌細(xì)胞部分同步化或放射增敏的藥物。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 放線菌素抗腫瘤作用機(jī)制是抑制以DNA為模板的RNA聚合酶。

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