1.半數(shù)有效量(ED50):能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量。
半數(shù)致死量(LD50):能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)死亡的藥物。
治療指數(shù)(TI):LD50/ED50的值,用以表示藥物的安全性。TI大的藥物較TI小的藥物相對(duì)安全。
2.抗病毒藥:利巴韋林、干擾素、阿昔洛韋。
3.抗瘧藥:氯喹和青蒿素(控制瘧疾發(fā)作),伯氨喹(控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥),乙胺嘧啶(預(yù)防瘧疾)。
4.抗腫瘤藥
干擾核酸生物合成——甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、羥基脲、阿糖胞苷;
破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能——氮芥環(huán)磷噻替派,順鉑兩素和喜樹;
嵌入DNA及干擾轉(zhuǎn)錄RNA——多柔比星、放線菌素D;
5.干擾核酸合成:干擾蛋白質(zhì)合成——長(zhǎng)春堿、紫杉醇、三尖杉生物堿、L-天冬酰胺酶;二氫葉酸還原酶抑制劑——甲氨蝶呤;胸苷酸合成酶抑制劑——氟尿嘧啶(胸前戴座佛);嘌呤核苷酸互變抑制劑——巰嘌呤;核苷酸還原酶抑制劑——羥基脲;DNA多聚酶抑制劑——阿糖胞苷。
6.去甲腎上腺素藥理作用:激動(dòng)血管的α1受體,使血管收縮,主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。其中皮膚黏膜血管收縮最明顯,其次是腎臟血管;舒張心臟冠脈血管;激動(dòng)心臟β1受體,產(chǎn)生正性作用;小劑量收縮壓升高明顯,舒張壓升高不明顯,脈壓↑;大劑量收縮壓、舒張壓均升高明顯,脈壓↓。臨床應(yīng)用:早期神經(jīng)源性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤切除、藥物中毒時(shí)的低血壓;局部止血。
7.腎上腺素臨床應(yīng)用:心臟驟停、過(guò)敏性休克、支氣管哮喘急性發(fā)作、緩解血管神經(jīng)性水腫和血清病、與局麻藥配伍、局部止血等。
8.異丙腎上腺素臨床應(yīng)用:支氣管哮喘、二度和三度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停、感染性休克。
9.酚妥拉明:α受體阻斷藥。
10.幾種相關(guān)藥物小結(jié):
去甲腎上腺素——激動(dòng)——α+微弱β1;
異丙腎上腺素——激動(dòng)——β;
腎上腺素——激動(dòng)——α+β;
多巴胺——激動(dòng)——α+β+DA;
酚妥拉明——阻斷——α;
普萘洛爾——阻斷——β。
11.抗真菌藥:氟康唑、伊曲康唑、特比萘芬、氟胞嘧啶。
12.抗癲癇藥選擇
(1)4個(gè)首選
、俅蟀l(fā)作——首選——苯妥英鈉(另一,卡馬西平)
、谛“l(fā)作——首選——乙琥胺
、鄞+小——首選——丙戊酸鈉
④癲癇持續(xù)狀態(tài)——地西泮靜注
(2)特征性選擇
、侔d癇患者的精神癥狀——卡馬西平
、谌嫔窠(jīng)痛——卡馬西平>苯妥英鈉
、奂瓤梢钥拱d癇,又可以抗心律失常——苯妥英鈉
13.左旋多巴治療帕金森病。
14.氟西汀——強(qiáng)效選擇性5-HT抑制劑。
15.氯丙嗪可阻斷哪些受體——DA、α、M三種受體。
16.氯丙嗪的不同作用點(diǎn):抗精神分裂癥——中腦;鎮(zhèn)吐——延髓第四腦室;體溫調(diào)節(jié)——下丘腦;內(nèi)分泌影響——結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)。
17.破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能:DNA交聯(lián)劑——氮芥、環(huán)磷酰胺和噻替派;破壞DNA的鉑類配合物——順鉑;破壞DNA的抗生素——絲裂霉素和博萊霉素;拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑——喜樹堿類和鬼臼毒素衍生物。
18.鎮(zhèn)痛藥有:?jiǎn)岱取⑦咛驵、納洛酮。
19.阿司匹林藥理作用
(1)抗炎:
抑制環(huán)氧酶COX合成,從而抑制PGs合成。
(2)鎮(zhèn)痛:
抑制PGs的合成從而使局部痛覺感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性降低。部分能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛作用。
(3)解熱:
抑制下丘腦PG的生成——促使升高的體溫恢復(fù)到正常水平,而對(duì)正常的體溫沒有明顯影響。
(4)其他——抑制血小板聚集
通過(guò)抑制環(huán)氧化酶,而對(duì)血小板聚集有強(qiáng)大的、不可逆的抑制作用。
20.磺胺類藥——廣譜抑菌藥,抑制二氫葉酸合酶。
21.治療充血性心力衰竭的藥物:β腎上腺素受體阻斷藥、ACE抑制藥、呋塞米、地高辛等。
22.抗心絞痛藥:硝酸甘油、β腎上腺素受體阻斷藥、鈣拮抗藥。
23.調(diào)血脂藥與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:他汀類、貝特類。
24.抗高血壓藥:噻嗪類利尿藥、鈣通道阻滯藥、β受體阻斷藥、ACE抑制藥、氯沙坦。
25.利尿藥與脫水藥:呋塞米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯、乙酰唑胺、甘露醇。
26.抗腸蟲藥(助理單獨(dú)要求)
、侔⒈竭_(dá)唑,首選——蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲及絳蟲感染;對(duì)蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲的卵也有殺滅作用,還可用于——囊蟲病、包蟲病、肺吸蟲病以及華支睪吸蟲病。②噻嘧啶——蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲。③吡喹酮——吸蟲+絳蟲+囊蟲。
27.組胺受體阻斷藥:氯苯那敏、氯雷他定、雷尼替丁。
28.作用于呼吸系統(tǒng)的藥物:糖皮質(zhì)激素、支氣管擴(kuò)張藥、氨茶堿、色甘酸鈉。
29.作用于消化系統(tǒng)的藥物:抑制H+,K+-ATP酶,產(chǎn)生強(qiáng)大持久的抑酸作用,用于消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。
30.糖皮質(zhì)激素類藥理作用:糖代謝:升高血糖;蛋白質(zhì)代謝:加速分解;長(zhǎng)期大量使用,促使脂肪重新分布(滿月臉、水牛背、向心性肥胖);長(zhǎng)期用藥可致骨質(zhì)脫鈣;糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用;對(duì)免疫系統(tǒng)的抑制作用、抗過(guò)敏作用;抗休克;允許作用;退熱作用;能刺激骨髓造血功能;可提高中樞的興奮性;長(zhǎng)期大量應(yīng)用可出現(xiàn)骨質(zhì)疏松。
31.胰島素及口服降血糖藥:雙胍類——降糖+減肥——適合于肥胖人群;磺酰脲類(格列XX)——促進(jìn)胰島素分泌;氯磺丙脲——尿崩癥;阿卡波糖——α-葡萄糖苷酶抑制劑——降餐后血糖;胰島素增敏劑(X格列酮)——改善胰島素抵抗。
32.縮宮素、麥角生物堿產(chǎn)前過(guò)量——可引起子宮高頻率甚至持續(xù)性強(qiáng)直收縮,可能導(dǎo)致:①胎兒宮內(nèi)窒息或;②子宮破裂等嚴(yán)重后果。
33.縮宮素用于催產(chǎn)或引產(chǎn)時(shí),必須注意:①嚴(yán)格掌握——?jiǎng)┝坎⒖刂频嗡佟苊庾訉m強(qiáng)直性收縮。②嚴(yán)格掌握——禁忌證。禁用于:產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤;3次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦;有剖宮產(chǎn)史者,以防引起子宮破裂或胎兒宮內(nèi)窒息。③密切監(jiān)測(cè)——產(chǎn)婦呼吸、心率、血壓,并注意胎位、宮縮及胎心。
34.麥角生物堿只可用于產(chǎn)后止血和子宮復(fù)原,不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn),劑量稍大即可引起包括子宮體和子宮頸在內(nèi)的子宮平滑肌發(fā)生強(qiáng)直性收縮。妊娠后期——子宮對(duì)麥角生物堿的敏感性增強(qiáng)。
35.青霉素G:本藥肌內(nèi)注射或靜脈滴注為治療敏感的G+球菌和桿菌、G-球菌及螺旋體所致感染的首選藥。
(1)溶血性鏈球菌引起的蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎等;肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎等;草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎的治療。
(2)淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、敗血癥等;腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎;也可用于放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的治療。
(3)白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽和流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。但因青霉素G對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素?zé)o效,故必須加用抗毒素血清。
36.抑制蛋白質(zhì)合成與功能:微管蛋白活性抑制劑——長(zhǎng)春堿類和紫杉醇類;干擾核糖體功能——三尖杉生物堿類;影響氨基酸供應(yīng)——L-天冬酰胺酶。
37.紅霉素:①耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過(guò)敏者——第一替補(bǔ);②肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體感染;③厭氧菌——引起的口腔感染。
38.金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎——首選藥是林可霉素類——林可霉素、克林霉素。
39.氨基苷類——不良反應(yīng)小結(jié):耳毒性;腎毒性;神經(jīng)肌肉麻痹;過(guò)敏反應(yīng)。
40.四環(huán)素類包括:多西環(huán)素、米諾環(huán)素。
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