第二節(jié) 抗惡性腫瘤藥的藥理作用機制

　　(一)抗腫瘤藥物的細胞生物學機制

　　生長比率(growth fraction,GF)：腫瘤增殖細胞群與全部腫瘤細胞群之比。

　　G0期：靜止期細胞群。

　　G1期：DNA合成前期。

　　S期： DNA合成期。

　　G2期：DNA合成后期。

　　M期：有絲分裂期。

　　G1/S期、S/G2期、G2/M期。

　　(二)抗腫瘤藥物的生化機制

　　1、干擾核酸生物合成

　　1)二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨喋呤。

　　2)胸苷酸合成酶抑制劑：氟尿嘧啶。

　　3)嘌呤核苷酸互變抑制劑：巰嘌呤。

　　4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。

　　5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷。

　　2、直接影響DNA機構與功能

　　1)DNA交聯(lián)劑：烷化劑氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替哌。

　　2)破壞DNA：順鉑。

　　3)破壞DNA的抗生素：絲裂霉素、博萊霉素。

　　4)拓撲異構酶抑制劑：喜樹堿、鬼臼毒素。

　　3、干擾轉錄過程和阻止RNA合成：多柔比星、放線菌素D。

　　4、干擾蛋白質合成與功能

　　1)微管蛋白活性抑制劑：長春堿、紫杉醇。

　　2)感染核蛋白體功能：三尖杉生物堿。

　　3)影響氨基酸供應：L-門冬酰胺酶。

　　5、影響激素平衡：糖皮質激素、雌激素、雄激素等。

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