第二節(jié) 磺胺類抗菌藥物
【作用機制】 抑制二氫葉酸合成酶。
【耐藥性】通過基因突變或質(zhì)粒介導(dǎo)產(chǎn)生耐藥,細(xì)菌也可合成PABA對抗磺胺藥作用。
【抗菌譜】
對大多數(shù)革蘭陽性和革蘭陰性細(xì)菌有良好抗菌活性,其中:
最敏感:A群鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬。
其次:大腸埃希菌、志賀菌、布魯菌屬、變形桿菌屬和沙門菌屬。
磺胺米隆和磺胺嘧啶銀對銅綠假單胞菌有效。
【不良反應(yīng)】
1、泌尿系統(tǒng)損害。
2、過敏反應(yīng)。
3、血液系統(tǒng)反應(yīng):粒細(xì)胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血。
4、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
5、新生兒核黃疸。
【主要代表藥】
有短、中、長效之分,其中短、中效抗菌活性高、長效已被淘汰。
1、磺胺異惡唑(SIZ)尿中濃度高,適于尿路感染,不易析出結(jié)晶。
2、磺胺嘧啶(SD)抗菌效力強,易透過血腦屏障,首選流行法腦脊髓膜炎及尿路感染,尿中易析出結(jié)晶,注意腎損害(堿化尿液有利于排出)。
3、磺胺甲惡唑(SMZ)新諾明與SIZ相似,尿路感染。
【外用磺胺藥】
1、磺胺嘧啶銀(SD-Ag):抗菌譜廣,對銅綠假單胞菌抑制作用強,尚有收斂作用,能促進(jìn)創(chuàng)面愈合,適用II——III度燒傷。
2、磺胺米隆(SML):能滲入創(chuàng)面及焦痂中,不受膿液及壞死組織影響,對銅綠假單胞菌、破傷風(fēng)、金葡萄有效,能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長愈合,提高植皮成活率,適用于大面積燒傷和創(chuàng)傷后感染。
3、磺胺醋酰(SA):鈉鹽水(15-30%)接近中性,局部應(yīng)用幾乎無刺激,穿透力強,治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎。
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