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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華講義(3)

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β-內(nèi)酰胺類抗生素

第一節(jié) 青霉素(penicillin G,芐青霉素)

  “臨床使用早、殺菌力、毒性低、價(jià)格低廉、使用方便”。

  【抗菌作用】 繁殖期殺菌藥,對(duì)下列菌有高度抗菌活性:

  1、G+球菌:溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌不耐藥的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。

  2、G+桿菌:白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)梭菌、乳酸桿菌。

  3、G-球菌:腦膜炎奈瑟菌、不耐藥淋病奈瑟菌。

  4、少數(shù)G-桿菌:流感桿菌、白日鮑特菌。

  5、對(duì)梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體、牛放線桿菌。

  【臨床用途】

  1、首選于:

  溶血性鏈球菌感染:蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎;

  肺炎鏈球菌感染:大葉性肺炎、膿胸、支氣管炎;

  草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎;

  淋球奈瑟菌所致生殖道淋病;

  敏感金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、敗血癥;

  腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎、放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、氣性壞疽。

  2、破傷風(fēng)和白喉病人應(yīng)用時(shí)加用抗毒素血清。

  3、肺炎球菌感染和腦膜炎也可選用,耐藥時(shí)用:萬(wàn)古霉素、利福平。

  【不良反應(yīng)】

  1、最常見(jiàn)過(guò)敏,嚴(yán)重過(guò)敏性休克。

  過(guò)敏原因:

  藥物本身、藥物中的雜質(zhì)、水解產(chǎn)物青霉烯酸、青霉噻唑蛋白及6-APA高分子聚合物等。

  臨床表現(xiàn):呼吸困難、發(fā)紺、循環(huán)衰竭、四肢強(qiáng)直、驚厥,不及時(shí)搶救,可造成死亡。

  防治方法:

  1)、嚴(yán)格掌握青霉素的適應(yīng)癥,謹(jǐn)防濫用。

  2)、詢問(wèn)藥物過(guò)敏史,對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。

  3)、必須進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn),皮試陽(yáng)性者禁用。

  對(duì)象:①初次用藥;

  ②停用24小時(shí)以上者;

 、塾盟幹懈鼡Q不同批號(hào)者。

  4)、避免在饑餓時(shí)注射青霉素。

  5)、注射青霉素類藥物必須現(xiàn)配現(xiàn)用,藥后觀察30分鐘。

  6)、不在沒(méi)有搶救藥品(腎上腺素)和搶救設(shè)備的條件下使用。

  7)、一旦發(fā)生過(guò)敏性休克,應(yīng)首先立即皮下或肌肉注射腎上腺素0.5~1mg,嚴(yán)重者可靜脈給藥,必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥等。

  2、赫氏反應(yīng)

  3、鉀鹽大量靜脈注易引起高鉀反應(yīng)和局部注射部位疼痛。

  4、肌注局部發(fā)生周圍神經(jīng)炎。

  5、鞘內(nèi)注射大劑量引起青霉素腦痛:抽搐、昏迷。

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