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第三節(jié) 抗血小板藥
一、抗血小板代謝的藥物
(一)環(huán)氧酶抑制藥—阿司匹林(aspirin)
阿司匹林抑制環(huán)加氧酶,使TXA2生成減少。
能部分拮抗纖維蛋白原溶解導(dǎo)致的血小板激活。
抑制t-PA的釋放。
(二)TXA2合成酶抑制藥和TXA2受體拮抗藥—利多格雷(ridogrel)
強大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受體。
(三)磷酸二酯酶抑制藥—雙密達莫(dipyridamole,潘生丁,persantin)
抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,產(chǎn)生抗凝作用,但該藥單獨使用作用弱,與華法林合用防止心臟瓣膜術(shù)后血栓形成。
二、阻礙ADP介導(dǎo)的血小板活化藥物—噻氯匹定(ticlopidine)
主要用于預(yù)防腦中風(fēng)、心肌梗死及外周血栓性疾病,優(yōu)于阿司匹林。
三、凝血酶抑制藥
阿加曲斑(argatroban):為精氨酸衍生物,與凝血酶的催化部位結(jié)合,抑制其蛋白水解作用
水蛭素(hirudin):為高效、特異的凝血酶抑制劑。
四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷藥
ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集誘導(dǎo)藥引起的血小板聚集最終共同通路都是暴露血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體。
代表藥有:阿昔單抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban
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