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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華筆記(27)

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第三節(jié) 抗血小板藥

  一、抗血小板代謝的藥物

  (一)環(huán)氧酶抑制藥—阿司匹林(aspirin)

  阿司匹林抑制環(huán)加氧酶,使TXA2生成減少。

  能部分拮抗纖維蛋白原溶解導(dǎo)致的血小板激活。

  抑制t-PA的釋放。

  (二)TXA2合成酶抑制藥和TXA2受體拮抗藥—利多格雷(ridogrel)

  強大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受體。

  (三)磷酸二酯酶抑制藥—雙密達莫(dipyridamole,潘生丁,persantin)

  抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,產(chǎn)生抗凝作用,但該藥單獨使用作用弱,與華法林合用防止心臟瓣膜術(shù)后血栓形成。

  二、阻礙ADP介導(dǎo)的血小板活化藥物—噻氯匹定(ticlopidine)

  主要用于預(yù)防腦中風(fēng)、心肌梗死及外周血栓性疾病,優(yōu)于阿司匹林。

  三、凝血酶抑制藥

  阿加曲斑(argatroban):為精氨酸衍生物,與凝血酶的催化部位結(jié)合,抑制其蛋白水解作用

  水蛭素(hirudin):為高效、特異的凝血酶抑制劑。

  四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷藥

  ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集誘導(dǎo)藥引起的血小板聚集最終共同通路都是暴露血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體。

  代表藥有:阿昔單抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban

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