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第十五章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。它們?cè)诨瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別,但多為有機(jī)酸類化合物,有相似的藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)。鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同,故將這類藥又稱非甾體抗炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAIDs主要的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)的前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。
其共同作用如下:
1、解熱作用:降低發(fā)熱者的體溫而對(duì)體溫正常者幾乎無影響,與氯丙嗪對(duì)體溫的影響不同。
2、鎮(zhèn)痛作用
(1)解熱鎮(zhèn)痛藥僅有中等程度的鎮(zhèn)痛作用。
(2)對(duì)各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效。
(3)對(duì)慢性頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、痛經(jīng)等有良好療效,無成癮性。
鎮(zhèn)痛機(jī)理:抑制PG的合成。
(1)PG可使痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性提高。
(2)PG本身也有致痛作用。
3、抗炎作用
大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用,對(duì)控制風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效,但不能根治,也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。
PG是炎性介質(zhì),參與炎癥反應(yīng)過程。
第一節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
一、水楊酸類
阿斯匹林(aspirin,乙酰水楊酸acetylasalicylic acid)
【體內(nèi)過程】
代謝:口服小于1g時(shí),按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除;大于1g時(shí),按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
中毒:長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度,以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。
排泄:與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合,經(jīng)尿排泄,堿化尿液有利于其排除,防止中毒。
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕
(1)解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng):常用其復(fù)方制劑治療頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。(乙酰水楊酸只影響散熱過程,而對(duì)產(chǎn)熱過程無影響,不影響正常人體溫。)
(2)抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng):可使急性風(fēng)濕熱患者24-48小時(shí)退熱,關(guān)節(jié)紅腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于其控制風(fēng)濕熱的療效迅速確實(shí),故可用于鑒別診斷。
(3)對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛,消退關(guān)節(jié)炎癥,減輕關(guān)節(jié)損傷,首選類風(fēng)濕。
第二節(jié) 選擇性環(huán)氧酶抑制藥
塞來昔布(celecoxib)、羅非昔布(rofecoxib)、尼美舒利(nimesulide)
抗痛風(fēng)藥
秋水仙堿(colchicine)、別嘌醇(allopurinol)、丙磺舒(probenecid)。
2、影響血小板功能
(1)小劑量乙酰水楊酸能使血小板中PG合成酶(環(huán)加氧酶)減少TXA2的形成,產(chǎn)生抗血小板聚集及血栓形成。
(2)大劑量時(shí)抑制血管壁中PG合成酶,減少PGI2的生成,可促使血栓的形成。
治療:缺血性心肌病,包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心;颊,對(duì)TIA患者小劑量也可防止腦血栓的形成。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)。
2、加重出血傾向。
3、水楊酸反應(yīng)。
4、過敏反應(yīng):蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、阿司匹林哮喘(AD無效)。
哮喘患者服用乙酰水楊酸或其它解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱“阿司匹林哮喘”。
5、瑞夷綜合癥(Reye’s syndrome)
6、對(duì)腎功能的影響:主要為老年人腎損害。
【藥物相互作用】
與香豆素合用發(fā)生置換易引起出血。
與甲磺丁尿合用發(fā)生置換易引起低血糖。
與腎上腺皮質(zhì)激素合用增強(qiáng)抗炎作用,易誘發(fā)潰瘍。
【禁忌癥】
胃潰瘍、嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原癥、VitK缺乏癥、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性尋麻疹。
二、苯胺類——對(duì)乙酰氨基酚(acetaminophen,撲熱息痛,paracetamol)
是非那西丁的活性代謝產(chǎn)物,二者均有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,無抗炎抗風(fēng)濕作用。(其中非那西丁不良反應(yīng)較多,現(xiàn)除作為復(fù)方制劑的成分,不單用)以中樞作用為主。
三、吡唑酮類——保泰松(phenylbutazone)
解熱鎮(zhèn)痛作用較弱,抗風(fēng)濕作用較強(qiáng),用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
四、吲哚乙酸類——吲哚美辛(indomethacin消炎痛)
抗炎及解熱作用強(qiáng),對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果,是最強(qiáng)的環(huán)加氧酶抑制劑之一。
五、芳基乙酸類——雙氯芬酸(diclofenac,雙氯滅痛)
六、芳基丙酸類——布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸)、萘普生(naproxen,甲氧萘丙酸)
七、烯醇類——吡羅昔康(piroxicam)、美洛昔康(meloxicam)
口服易吸收,作用迅速而持久,半衰期45小時(shí)。
八、烷酮類—萘丁美酮(nabumetone)
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