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第十二章 抗帕金森病藥物
震顫麻痹又稱帕金森病(Parkinson’s disease,PD),主要病變?cè)诤谫|(zhì)和紋狀體。紋狀體有來(lái)自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺(DA)能神經(jīng),還有來(lái)自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下,這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗,共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能,維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后,多巴胺神經(jīng)能不足,而膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì),從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。
根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制,抗震顫麻痹藥有①擬多巴胺類藥和②中樞性抗膽堿藥 。
一、擬多巴胺類藥
(一)多巴胺的前體藥
左旋多巴(L-dopa)
【作用與用途】
抗震顫麻痹 少量(1%左右)進(jìn)入腦內(nèi)當(dāng)左旋多巴,經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用,余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。
【作用特點(diǎn)】
1、對(duì)多數(shù)患者有效,對(duì)輕癥,較年輕患者療效較好。
2、改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好,對(duì)肌震顫效果差。
3、對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類引起對(duì)錐體外系反應(yīng)無(wú)效。
4、顯效慢,1~6個(gè)月顯示最大療效。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸反應(yīng) 最常見(jiàn),消化性潰瘍慎用。
2、心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓,心律失常。
3、精神障礙 不安、焦慮、失眠。
4、不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開關(guān)現(xiàn)象”
【藥物相互作用】
1、VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性,故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。
2、與外周多巴脫羧酶抑制劑α-甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。
3、抗精神病藥(如吩噻嗪類、丁酰苯類)禁與左旋多巴合用,因前者阻斷DA受體。
(二)左旋多巴的增效藥
1、氨基酸脫羧酶抑制藥:
卡比多巴(carbidopa),與L-DOPA的復(fù)方名為:心寧美。
芐絲肼(benserazide),與L-DOPA的復(fù)方名為:美多巴。
2、MAO-B 抑制藥
司來(lái)吉蘭(selegiline),選擇性抑制CNS的MAO-B,增加腦內(nèi)DA含量。
托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone),新型COMT抑制藥,延長(zhǎng)L-DOPA的t1/2
(三)多巴胺受體激動(dòng)藥
溴隱亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、羅匹尼羅(ropinirole)、普拉克索(pramipexole)
(四)促多巴胺釋放藥
金剛烷胺 (amantadine)
對(duì)多型震顫麻痹有效,機(jī)制可能是促使腦中多巴胺的釋放,與左旋多巴有協(xié)同作用。
二、中樞性抗膽堿藥
苯海索(tribexyphenidyl,安坦,artane)
【作用與用途】
中樞抗膽堿作用較強(qiáng),而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10~1/2。
用于震顫麻痹,療效壁左旋多巴和金剛烷胺差,適用于輕癥,也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹(錐體外系反應(yīng))有效。
【不良反應(yīng)】 較阿托品少。
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