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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華筆記(12)

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第十一章 抗癲癇藥和抗驚厥藥

  癲癇(epileptic)是大腦局部神經(jīng)元異常高頻放電并向周圍正常組織擴(kuò)散所引起的反復(fù)發(fā)作的慢性腦疾患,表現(xiàn)為突然發(fā)作、短暫的運(yùn)動(dòng)、感覺功能或精神異常,并伴有異常腦電圖。

  驚厥(convulsion)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮的一種癥狀,表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮,多見于小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作和中樞興奮藥中毒等。

  一、癲癇的發(fā)作類型:(見臨床用藥原則)

  二、代表藥

  1、苯妥英鈉(phenytoin sodium)

  【藥理作用與臨床用途】

  1)抗癲癇:大發(fā)作首選,失神性發(fā)作無(wú)效。其機(jī)理為:

  a、抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)(posttetanic potentiation,PTP),使異常放電的擴(kuò)散受阻抑

  b、穩(wěn)定細(xì)胞膜,抑制Na+ 、Ca2+內(nèi)流,阻止異常放電擴(kuò)散。

  2)治療外周神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)痛。

  3)抗心律失常。

  【不良反應(yīng)】

  1)局部刺激(堿性藥物)。

  2)長(zhǎng)期用藥引起青少年牙齦增生。

  3)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)。

  4)造血系統(tǒng):抑制二氫葉酸還原酶,引起巨幼貧血,偶致再障。

  5)肝酶誘導(dǎo)作用。

  6)致畸反應(yīng):“胎兒妥因綜合征”(fetal hydantion syndrome)。

  2、苯巴比妥(phenobarbital,魯米那,luminal)

  【作用機(jī)理】 既能抑制病灶的異常放電,又能抑制異常放電的擴(kuò)散。

  三、臨床用藥原則:

  1、根據(jù)發(fā)作類型選藥

  (1)強(qiáng)直-陣攣型首選苯妥英鈉。

  (2)失神性發(fā)作首選乙琥胺。

  (3)單純部分型發(fā)作首選卡馬西平。

  (4)復(fù)雜部分性發(fā)作首選苯妥英鈉。

  (5)肌陣攣型發(fā)作首選丙戊酸鈉。

  (6)嬰兒陣攣癥首選氯硝西泮。

  (7)持續(xù)狀態(tài)首選安定靜推。

  2、單純型癲癇最好選一種藥物,如效果不好可聯(lián)合用藥。

  3、治療中不可突然停藥,停藥一般需癥狀消失兩年后逐漸進(jìn)行。

  4、長(zhǎng)期用藥注意毒副作用。

  5、孕婦可引起畸胎、死胎。

  四、抗驚厥藥:巴比妥類、苯二氮䓬類、水合氯醛、硫酸鎂。

  其中前三類為鎮(zhèn)靜催眠藥,且巴比妥類和苯二氮䓬類為抗癲癇藥物。

  硫酸鎂(magnesium sulfate):主要表現(xiàn)為拮抗鈣離子的作用。

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