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第十章 鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜催眠藥(sedative-hypnotics)是一類(lèi)通過(guò)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而達(dá)到緩解過(guò)度興奮和引起近似生理性睡眠的藥物。鎮(zhèn)靜催眠藥因所用劑量的不同而出現(xiàn)不同的藥理作用,小劑量引起安靜和嗜睡狀態(tài),表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用,隨著劑量的加大,依次出現(xiàn)催眠、抗驚厥和麻醉作用。
分類(lèi):苯二氮䓬類(lèi)、巴比妥類(lèi)和其他鎮(zhèn)靜催眠藥
一、 苯二氮䓬類(lèi)——地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、氯氮䓬(chlordiazepoxide)、奧沙西泮(oxazeparn)、三唑侖(triazolam)。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】
1、抗焦慮。
2、鎮(zhèn)靜和催眠。
(1)對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響小。
(2)反跳癥狀輕。
(3)安全范圍大。
(4)大劑量也不引起麻醉。
(5)無(wú)肝藥酶誘導(dǎo)作用。
3、抗驚厥、抗癲癇。
4、中樞性肌肉松弛作用。
【作用機(jī)制】
增強(qiáng)GABA能神經(jīng)功能,促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,使Cl-通道開(kāi)放頻率增加,使神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生突觸后抑制效應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
催眠劑量引起眩暈、困倦、頭昏、乏力。
大劑量引起共濟(jì)失調(diào)、心血管抑制。
久用產(chǎn)生依賴(lài)性、成癮性。
【特異解毒藥】
苯二氮䓬類(lèi)藥物急性中毒時(shí)可采用氟馬西尼(flumazenil)解毒,它是選擇性的中樞性苯二氮䓬受體拮抗藥。
二、巴比妥類(lèi)(barbiturates)
【藥動(dòng)學(xué)】 弱酸性藥物,肝代謝,中毒時(shí)應(yīng)堿化尿液。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】
1、鎮(zhèn)靜、催眠。 2、抗驚厥、抗癲癇。 3、靜脈麻醉及麻醉前給藥。
【作用機(jī)理】
增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl- 內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的去極化。
與苯二氮䓬類(lèi)不同,巴比妥類(lèi)延長(zhǎng)Cl- 通道開(kāi)放的時(shí)間。
在無(wú)GABA時(shí),也能直接增加Cl- 內(nèi)流。
【不良反應(yīng)】
后遺效應(yīng)、呼吸抑制、耐受性、依賴(lài)性、肝酶誘導(dǎo)作用。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。
【中毒解救】大劑量中毒引起深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降、呼吸循環(huán)衰竭,對(duì)策:
1、催吐、洗胃、導(dǎo)瀉。2、堿化血液、尿液。3、呼吸興奮藥。
三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥
水合氯醛(chloral hydrate),對(duì)REMS無(wú)影響,現(xiàn)已少用,也可成癮。
甲丙氨酯(meprobamate,眠爾通)、格魯米特(glutethimide)、甲喹酮(methaqualone)
附錄:主要興奮延髓呼吸中樞的藥物
尼可剎米(nikethamide)又名可拉明(coramin):直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性興奮呼吸中樞。一次給藥僅維持5~10分鐘,作用溫和,安全范圍大。
二甲弗林(dimefline,回蘇林):直接興奮呼吸中樞,比尼可剎米強(qiáng)100倍。安全范圍小,過(guò)量易引起肌肉震顫和驚厥。
山梗菜堿(lobeline,洛貝林):不直接興奮延髓,而是通過(guò)刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體的化學(xué)感受器,反射性興奮延髓呼吸中樞,作用短暫,安全范圍大,很少引起驚厥。
貝美格(bemegride,美解眠):中樞興奮作用迅速,維持時(shí)間短。安全范圍小,用量過(guò)大或注射速度太快可致驚厥。
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