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第四章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

　　遞質(zhì):當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時,從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動和信號,與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。自主神經(jīng)系統(tǒng)沖動傳導(dǎo)的化學(xué)遞質(zhì)主要有去甲腎上腺素和乙酰膽堿。

　　乙酰膽堿

　　合成：膽堿和乙酰輔酶A，在膽堿乙酰化酶的催化下合成。

　　貯存：與ATP囊泡蛋白一起貯存于囊泡

　　釋放：胞裂外排，“量子釋放”。

　　消除：膽堿酯酶水解失活

　　去甲腎上腺素

　　合成：酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲腎上腺素

　　貯存:與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合存于囊泡

　　釋放:胞裂外排

　　消除: a 主要方式: 再攝取-攝取1神經(jīng)系統(tǒng) (75-95%)， 攝取2非神經(jīng)系統(tǒng) → 進(jìn)入血液循環(huán)

　　b 次要方式: 酶滅活 末梢胞漿內(nèi)線粒體膜MAO，其他組織內(nèi)MAO、COMT

　　遞質(zhì)分類

　　1.乙酰膽堿Ach 膽堿能N：副交感N，運(yùn)動N，交感N節(jié)前纖維，極少部分交感N節(jié)后纖維

　　2.去甲腎上腺素NA 腎上腺素Adr 腎上腺素能N：大部分交感N節(jié)后纖維

　　傳出神經(jīng)的生理效應(yīng)

　　1.Adr受體興奮的生理功能

　　Adr+α：皮膚粘膜，內(nèi)臟血管收縮;血壓上升;瞳孔擴(kuò)大

　　Adr+β1：興奮心臟

　　Adr+β2：擴(kuò)支氣管，擴(kuò)冠狀動脈，骨骼肌血管

　　2.膽堿受體興奮的生理功能

　　Ach+M：(-)心肌，縮血管 (+)胃腸道平滑肌，舒張括約肌，腺體分泌增加，縮瞳

　　Ach+N2：骨骼肌興奮

　　Ach+N1：神經(jīng)節(jié)興奮

　�、拍憠A受體：

　　M受體(毒蕈堿型受體)

　　分布：膽堿能纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上

　　效應(yīng)：心臟抑制，眼內(nèi)肌興奮，胃、腸、膀胱及支氣管平滑肌收縮，血管舒張，腺體分泌↑，

　　阻斷劑：阿托品

　　N受體(煙堿型性受體)

　　N1(N元型)——N節(jié)——N元興奮——六甲季銨

　　N2 (肌肉型)——骨骼肌——骨骼肌興奮——筒箭毒堿

　�、颇I上腺素能受體：

　　a受體

　　a1——皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管，瞳孔開大肌——血管收縮→血壓降低，肌肉收縮——哌唑嗪

　　a2——突觸前膜——血壓降低————育亨賓

　　b受體

　　b1——心臟——心臟興奮(收縮力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑) —— 美托洛爾

　　b2——平滑肌、骨骼肌血管、冠狀動脈——支氣管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張——布他沙明

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