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2015年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》講義:第二章

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第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)(吸收、發(fā)布、排泄)

  首過(guò)消除:藥物口服吸收后經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟,如首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,從而使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少,此即首過(guò)消除,故首過(guò)消除明顯的藥物應(yīng)避免口服給藥,舌下及直腸給藥其吸收途徑不經(jīng)過(guò)肝門(mén)靜脈,故可避免首過(guò)消除,吸收也較迅速。

  記憶:口過(guò)消除、肝臟貪污

  血腦屏障:是指腦毛細(xì)血管阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織的結(jié)構(gòu)。

  胎盤(pán)屏障:是胎盤(pán)絨毛組織與子宮血竇間的屏障。

  生物利用度:給藥后,藥物進(jìn)入全身血循環(huán)的百分率和速度,反應(yīng)了吸收的快慢和多少。

  記憶:“度”:速度和程度,指吸收的快慢和多少。

  生物利用度=A/D A:全身循環(huán)中藥物的總量 D:用藥劑量

  靜脈注射的生物利用度為100%,口服藥物小于100

  半衰期t1/2:血藥濃度下降一半所需的時(shí)間,多數(shù)藥物的半衰期恒定,與劑量無(wú)關(guān),確定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)。

  一級(jí)消除動(dòng)力學(xué):藥物消除的快慢和多少(生物利用度:藥物吸收的快慢和多少),

  假如服用100片藥,每小時(shí)消除10%

 

第一小時(shí)

第二小時(shí)

第三小時(shí)

第四小時(shí)

消除的量

10片

9片(90*10%)

8.1片(80*10%)

7.3片(73*10%)

體內(nèi)剩余的量

90片

81片

73片

66片


  特點(diǎn):1、以恒定的百分比消除,但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。

  2、藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。

  3、絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過(guò)5個(gè)t1/2后,體內(nèi)藥物基本消除干凈。

  記憶:定期(恒定半衰期)

  定比(消除百分比)

  減量(單位時(shí)間內(nèi)的消除量逐漸減小)

  多數(shù)(是多數(shù)藥物的消除方式)

  兩個(gè)5 5-----無(wú):一次給藥后,5個(gè)半衰期消除到無(wú)

  5-----穩(wěn):每個(gè)半衰期給藥一次,給藥5次后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)

  零級(jí)消除動(dòng)力學(xué):藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除,單位時(shí)間內(nèi)消除的量不變,與血藥濃度無(wú)關(guān)。

  記憶:定量(消除速率不變)

  對(duì)比一級(jí)的“減量”

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