2013年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師病理學(xué)輔導(dǎo)：阿托品藥理作用

　　阿托品為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán));抑制腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心跳加快;散大瞳孔，使眼壓升高;興奮呼吸中樞。

　　藥效學(xué)

　　抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動(dòng)，并根據(jù)本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用， 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進(jìn)。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對(duì)心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結(jié)合率中等。肌注后15～20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，口服為1～2 小時(shí)， 作用一般持續(xù)4～6小時(shí)， 擴(kuò)瞳時(shí)效更長(zhǎng)。半衰期為11～38小時(shí)。主要通過肝細(xì)胞酶的水解代謝， 約有13～50%在12小時(shí)內(nèi)以原形隨尿排出。

　　藥代動(dòng)力

　　阿托品易從胃腸道及其他粘膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h后即達(dá)峰效應(yīng)t1/2為3.7～4.3h.血漿蛋白結(jié)合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝，其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。