16種常用心血管藥物的應(yīng)用禁忌！

　　心血管疾病是一種慢性疾病，患者需要長(zhǎng)期服藥來(lái)控制病情，但是有很多老年患者在服用心血管藥物時(shí)沒(méi)有遵循醫(yī)囑，加上患者對(duì)藥物的禁忌證不是很清楚，亂用藥物現(xiàn)象出現(xiàn)導(dǎo)致病情加重。小編匯總了臨床上常用的16種心血管藥物的應(yīng)用禁忌，供大家參考。

　　一、倍他樂(lè)克

　　禁忌癥：

　　1. 心原性休克 有癥狀的低血壓(阻滯B受體，收縮血管，降低血壓)

　　2. 病竇 (延長(zhǎng)房室結(jié)的不應(yīng)期，降低心室率)

　　3. 有癥狀的Ⅱ，Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(同上)

　　4. 不穩(wěn)定的，失代償性心力衰竭患者(阻滯B1受體，負(fù)性肌力作用，減少心排血)

　　5. 支氣管哮喘 阻塞性肺氣腫(阻滯b2受體，收縮平滑肌)

　　6. 重度外周血管病變伴靜息缺血(收縮血管，減少血流)

　　7. 重度抑郁患者

　　8. 過(guò)敏

　　二、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥

　　禁忌癥：

　　1. 活動(dòng)性胃腸道消化性潰瘍和近期胃腸道出血，是所有非類固醇抗炎止痛藥首要的禁忌證。此外，潰瘍性結(jié)腸炎也禁用這類藥物，否則會(huì)加重病情。直腸和肛門周圍有炎癥時(shí)不宜用栓劑。非活動(dòng)性消化性潰瘍和重度胃炎也必須慎用。必須時(shí)，應(yīng)該同時(shí)服用胃粘膜保護(hù)劑，如各種硫糖鋁制劑等，并采用飯后立即服藥的方法。

　　2. 有哮喘、過(guò)敏性鼻炎疾病史者，宜慎服或禁服。

　　3. 腎功能不全者禁用某些非類固醇抗炎止痛藥，尤其是丙酸類藥物(如布洛芬、萘普生、芬必得、酮洛芬等)，否則會(huì)進(jìn)一步損傷腎臟。

　　4. 嚴(yán)重高血壓和充血性心力衰竭者不能使用該類藥物，因?yàn)樗麄円滓�起體液潴留，拮抗利尿劑的作用。從而加重病情，尤其是吲哚美辛、布洛芬等。

　　5. 肝功能不全和血細(xì)胞明顯減少者應(yīng)慎用，盡管這方面發(fā)生的概率不高，但仍然應(yīng)該重視，使用者要隨訪肝功能和血常規(guī)。

　　三、地高辛

　　1. 禁忌：

　　(1)任何強(qiáng)心苷制劑中毒 (2)室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)(3)梗阻型肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)可以考慮)(4)預(yù)激綜合癥伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)

　　2. 注意事項(xiàng)：本品可通過(guò)胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周計(jì)量需要漸減。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用需權(quán)衡利弊

　　3. 慎用：低鉀血癥、不完全性房室傳導(dǎo)阻滯、高鈣血癥、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、急性心肌梗死、心肌炎、腎臟功能損害。

　　有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且半正常血鉀者的洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿藥與本品同用時(shí)常需給予鉀鹽，以防止低鉀血癥狀.

　　4. 藥物相互作用：

　　(1)與兩性霉素、皮質(zhì)激素或失鉀利尿藥如布美他尼等同用時(shí)，可引起低血鉀癥狀 。

　　(2)與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因合用加強(qiáng)血藥濃度而導(dǎo)致心律失常。

　　(3)與奎尼定同用，可使血藥濃度增加一倍，甚至到達(dá)中毒濃度。

　　(4)與維拉帕米同用時(shí)，由于降低全身對(duì)地高辛的清楚率而提高其血藥濃度，引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。

　　(5)卡托普利可使本品血藥濃度增高 。

　　(6)吲哚美辛可減少本品清楚率，使本品半衰期延長(zhǎng)，有洋地黃中毒危險(xiǎn)。

　　(7)紅霉素由于改變腸胃菌群，可增加本品在腸胃吸收。

　　四、硝酸甘油

　　(1)禁忌癥：嚴(yán)重低血壓、青光眼患者。

　　(2)下列情況慎用：腦出血、嚴(yán)重貧血患者、嚴(yán)重腎功能損害。

　　五、胺碘酮

　　1. 禁忌癥：房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、甲狀腺功能障礙、對(duì)碘過(guò)敏。

　　2. 下列情況應(yīng)該慎用：QT延長(zhǎng)綜合征，低血壓,肝肺功能不全，嚴(yán)重充血性心衰患者以及孕婦應(yīng)該慎用，服本品時(shí)不宜哺乳.并且兒童不宜使用。

　　順便提一下該藥的不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，如食欲不振、惡心、嘔吐、腹脹和便秘，角膜色素沉著，偶見(jiàn)皮疹。

　　六、ACEI類

　　1. 禁忌癥：

　　無(wú)尿性腎功能衰竭、妊娠哺乳期婦女、對(duì)ACE 抑制藥物過(guò)敏者;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐水平明顯升高(> 225 umol / L )、高血鉀 ( > 5 . 5 mmol /L ) 及低血壓者亦不宜應(yīng)用本類藥物。

　　心律平(普羅帕酮)為一種常用的抗快速心律失常藥,用于各種類型室上性心動(dòng)過(guò)速,室早及難治性室速。使用時(shí)要特別注意其負(fù)性肌力作用(口服時(shí)不影響心功能)，以及對(duì)竇房結(jié)的抑制和房室阻滯。心功能不全及傳導(dǎo)障礙者禁忌或慎用，另外其可加重支氣管痙攣，哮喘及肺心病者忌。

　　2. 副作用：咳嗽 急性腎功能衰竭 血管性水腫：少見(jiàn)，可發(fā)生在治療的任何時(shí)間，但通常發(fā)生在服用首劑時(shí)。高鉀血癥 蛋白尿 低血壓：嚴(yán)重的低血壓多見(jiàn)于容量不足的病人。

　　頭痛 皮疹 中性粒細(xì)胞減少/粒細(xì)胞缺乏：許多ACEI曾報(bào)道有中性粒細(xì)胞減少或缺乏，血液異常和膠原疾病與劑量大和腎功能不全有關(guān)。眩暈 孕婦，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄伴孤立腎患者禁用。

　　七、噻嗪類利尿劑

　　低血鉀的病 人應(yīng)該慎用或減少此類利尿劑的應(yīng)用,或與保鉀利尿劑合用 ,還應(yīng)進(jìn)行必要的臨床監(jiān)測(cè).文獻(xiàn)報(bào)道,有心肌損害和心律失常的病人,用利尿降壓藥時(shí)應(yīng)慎重,并以小劑量間斷使用為宜.

　　低鈉血癥：高尿酸血癥 噻嗪類利尿劑能干擾尿酸由腎小管排出，使血中尿酸水平增高,特別是有腎功能損害時(shí)，更易引起痛風(fēng)或誘發(fā)痛風(fēng)的發(fā)作.病人多表現(xiàn)為全身小關(guān)節(jié)紅、腫、痛,停用噻嗪類利尿劑后癥狀可減輕或消失. 。

　　高血糖癥 ：噻嗪類利尿劑可降低糖耐量，其機(jī)制可能與抑制胰島素的釋放有關(guān)。

　　高血脂癥 ：噻嗪類利尿劑可引起血膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白增高，高密度脂蛋白降低。

　　八、他汀類藥物

　　1. 禁忌癥：孕婦、哺乳期婦女及計(jì)劃妊娠的婦女禁用他汀類藥物。

　　一部分高脂血癥兒童雖可耐受10～40mg/d的辛伐他汀或20mg/d洛伐他汀，但一般不用于兒童。

　　他汀類藥物主要經(jīng)肝臟代謝和排除，普伐他汀亦可經(jīng)腎臟排泄，當(dāng)腎功能衰竭時(shí)，由于經(jīng)腎臟排泄的神經(jīng)纖維酸衍生物蓄積，促進(jìn)了他汀類對(duì)橫紋肌的溶解作用。因此，肝腎功能輕度受損，應(yīng)十分慎重使用。若肝腎功能明顯受損應(yīng)禁用他汀類藥物。

　　嚴(yán)重酗酒者使用他汀類藥物后應(yīng)嚴(yán)密隨訪觀察，膽汁淤積應(yīng)停止使用。急重癥感染、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴(yán)重代謝和內(nèi)分泌疾患、電解質(zhì)紊亂及未控制的癲癇等均是增加橫紋肌溶解和誘發(fā)腎功衰竭的危險(xiǎn)因素，應(yīng)禁用所有種類的他汀類藥物。

　　他汀類過(guò)敏或有肌病史者禁用。

　　2. 相關(guān)危險(xiǎn)因素：

　　①高齡(大于80歲患者)女性多見(jiàn);②體形瘦小，虛弱;③多系統(tǒng)疾病(慢性腎功能不全，尤其糖尿病引起);④合用多種藥物：如紅霉素，非諾貝特，消膽胺，煙酸，阿司匹林，環(huán)孢素，伊曲康唑等合用，都會(huì)引起增加引發(fā)肌病的危險(xiǎn)，尤其對(duì)長(zhǎng)期服藥的病人來(lái)說(shuō)，會(huì)出現(xiàn)橫紋肌溶解甚至嚴(yán)重的壞死性肌病。

　　九、硝酸酯類

　　1. 禁忌：青光眼患者,眼內(nèi)壓增高者，對(duì)有機(jī)硝化物過(guò)敏者，顱內(nèi)高壓者，嚴(yán)重貧血患者，嚴(yán)重低血壓者，快速型心率時(shí)�；颊撸�肥厚型心肌病。

　　2. 慎用：

　　(1) 妊娠和哺乳期婦女(2)急性心肌梗死伴心室充盈壓過(guò)低時(shí)(3)前列腺肥大者

　　3. 溶栓適應(yīng)癥：

　　(1)兩個(gè)或兩個(gè)以上相鄰導(dǎo)聯(lián)ST段抬高(胸導(dǎo)聯(lián)≥0.2mV 肢導(dǎo)聯(lián)≥0.1mV)，或病史提示急性心肌梗死伴左束支傳導(dǎo)阻滯，起病時(shí)間<12小時(shí)，患者年齡<75歲;(2)ST段顯著抬高的心肌梗死患者年齡>75歲，經(jīng)慎重權(quán)衡利弊仍可考慮;(3)ST段抬高的心肌梗死，發(fā)病時(shí)間已達(dá)12-24小時(shí)，但如有進(jìn)行性缺血性胸痛，廣泛ST段抬高者可考慮。

　　4. 禁忌癥

　　(1)既往發(fā)生過(guò)出血性腦卒中，1年內(nèi)發(fā)生過(guò)缺血性腦卒中或腦血管事件;(2)顱內(nèi)腫瘤;( 3)近期(2-4周)有活動(dòng)性內(nèi)臟出血;(4)可疑主動(dòng)脈夾層;( 5)入院時(shí)嚴(yán)重且未控制的高血壓(>180/110mm Hg)或慢性嚴(yán)重高血壓病史;(6)目前正在使用治療劑量的抗凝藥或已知有出血傾向;(7)近期(2-4周)創(chuàng)傷史，包括頭部外傷、創(chuàng)傷性心肺復(fù)蘇或較長(zhǎng)時(shí)間(>10分鐘)的心肺復(fù)蘇;(8)近期(<3周)外科大手術(shù);(9)近期(<2周)曾有在不能壓迫部位的大血管性穿刺術(shù)。

　　十、鈣拮抗劑

　　1. 禁忌癥：

　　病竇(降低心室率)II、III度房室傳導(dǎo)阻滯心力衰竭(阻滯鈣通道，負(fù)性肌力作用，減少心排血量，降低血壓)心源性休克(同上)不穩(wěn)定性心絞痛和急性心梗禁用速效二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏

　　2. 慎用： (1)妊娠和哺乳期婦女(2)低血壓，腎功能不全患者

　　十一、抗心絞痛藥物

　　1 .硝酸酯類和 B阻滯劑

　　這種合用治療典型勞累型心絞痛會(huì)很有效，相加作用主要來(lái)自相互阻斷對(duì)心肌耗氧量的不良作用，B阻滯劑取消硝酸酯引起的反射性心動(dòng)過(guò)速和心肌收縮力增強(qiáng)。硝酸酯通過(guò)擴(kuò)大靜脈容積而減弱B阻滯劑引起的左心室舒張末期容積增加。

　　硝酸酯還可以減弱因阻斷β腎上腺素能受體而引起的冠狀血管阻力增高。但應(yīng)注意的是硝酸酯類和B阻滯劑合用時(shí)，劑量應(yīng)減少，尤其是開(kāi)始劑量，以防體位性低血壓。B阻滯劑停藥時(shí)應(yīng)逐步減量，突然停藥可能誘發(fā)心肌梗死。

　　2.鈣通道阻滯劑和β受體阻滯劑

　　如心絞痛不能因硝酸酯和一種B受體阻滯劑控制，加鈣通道阻滯劑有時(shí)可以有用，特別是有冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)。

　　如果病人已經(jīng)在用最大劑量的維拉帕米或地爾硫卓，難以證明B阻滯劑的任何相加作用，而且，過(guò)渡的心動(dòng)過(guò)緩、心臟阻滯、心力衰竭可能發(fā)生。

　　但若是用二氫吡啶治療，例如硝苯地平，或是用硝酸酯治療，則有明顯的反射性心動(dòng)過(guò)速，從而限制這些制劑的效應(yīng)。這些情況下，加用B阻滯劑可減慢心率，降低血壓，可能是有益的。

　　3. 鈣通道阻滯劑加硝酸酯

　　對(duì)嚴(yán)重的勞累型或血管痙攣性心絞痛，一種硝酸酯和一種鈣通道阻滯劑合用比單用其中任何一種有更好治療效應(yīng)。硝酸酯主要降低前負(fù)荷，而鈣通道阻滯劑主要降低后負(fù)荷，兩者對(duì)心肌耗氧量低于伴有心力衰竭、病竇綜合癥、房室傳導(dǎo)阻滯的勞累型心絞痛，但可能有過(guò)度心動(dòng)過(guò)速。硝酸酯和鈣通道阻滯劑及B阻滯劑合用不適用這種情況。

　　4.鈣通道阻滯劑、β阻滯劑和硝酸酯

　　二氫吡啶類和硝酸酯類可擴(kuò)張心外膜冠狀血管、二氫吡啶類降低后負(fù)荷 ，硝酸酯類降低前負(fù)荷，β阻斷藥減慢心率和減弱心肌收縮力，因此他們的合用無(wú)論是理論上還是臨床實(shí)踐上，都表明有顯著的有益作用。

　　因此對(duì)于使用兩種不同類別的抗心絞痛藥物合并治療而仍不能控制的勞累型心絞痛，可使用這三類抗心絞痛藥物而可能有效。當(dāng)然這種合用引起的不良反應(yīng)會(huì)顯著增加。在這種合用中，只有二氫吡啶類適合和β阻斷藥合用，而維拉帕米和地爾硫卓不適合。

　　十二、阿司匹林

　　1、禁忌癥：對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥以及咖啡因類藥物過(guò)敏者，血友病、活動(dòng)性消化性潰瘍及其他原因所致消化道出血者禁用。3個(gè)月齡以下嬰兒禁用。

　　2、注意事項(xiàng)：

　　①歲以下兒童及年老體弱者慎用。

　　②有哮喘及其他過(guò)敏反應(yīng)者，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風(fēng)患者，心、肝、腎功能不全者，血小板減少者及其他出血傾向者應(yīng)慎用。

　　③長(zhǎng)期大量應(yīng)用時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

　�、芙徊孢^(guò)敏反應(yīng)：對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏，必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。

　　⑤對(duì)診斷的干擾：阿司匹林長(zhǎng)期一日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性;可干擾尿酮體試驗(yàn);當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響;用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受阿司匹林干擾;尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低;由于阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng);

　　肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度>250μg/ml，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常;大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低;由于阿司匹林作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低;大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;由于阿司匹林與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))。

　　十三、β受體阻滯劑

　　在國(guó)內(nèi)用于臨床的主要有非選擇性的β受體阻滯劑如普萘洛爾、卡維地洛;和選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：

　　1. 體位性低血壓：β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用，為一線的降血壓藥物。因此，體位性低血壓也比較常見(jiàn)，尤其在老年患者、劑量比較大時(shí)，為避免其發(fā)生，應(yīng)囑患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)緩慢，必要時(shí)減少用藥劑量。

　　2. 支氣管痙攣：對(duì)于一些肺部疾病較輕，而同時(shí)具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)癥(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時(shí)，可以考慮小劑量。

　　3. 加重外周循環(huán)性疾�。簽樗幬飳�(duì)β2受體阻滯，導(dǎo)致外周血管收縮，在原來(lái)患有閉塞性外周血管病的患者，可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。因此對(duì)這類患者，也禁用或慎用(見(jiàn)2，支氣管痙攣)β受體阻滯劑。

　　4. 心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯：為藥物對(duì)β1受體的阻斷，對(duì)心臟的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用所致。對(duì)于β受體阻滯劑引起的心動(dòng)過(guò)緩，以往整個(gè)醫(yī)界過(guò)于敏感。

　　實(shí)際上近年來(lái)認(rèn)為，β受體阻滯劑引起心動(dòng)過(guò)緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式，應(yīng)根據(jù)心室率的下降來(lái)決定β受體阻滯劑的用藥劑量。用藥后患者在白天清醒安靜時(shí)心室率維持在50～60次/分是臨床上理想的治療目標(biāo)。

　　在患者心率較慢時(shí)，必要時(shí)可以進(jìn)行Holter檢查，如果不存在RR長(zhǎng)間歇(指大于2秒的長(zhǎng)間歇)且心室率在7萬(wàn)次/24小時(shí)以上，可以考慮繼續(xù)原劑量維持用藥;如果用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏，應(yīng)考慮停用或減量β受體阻滯劑。

　　使用β受體阻滯劑后如出現(xiàn)II度或II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯，應(yīng)停用或減量β受體阻滯劑。

　　5. 心力衰竭加重：β受體阻滯劑已經(jīng)成為心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)用藥。在國(guó)內(nèi)外的治療指南中，明確提出，對(duì)所有沒(méi)有β受體阻滯劑應(yīng)用禁忌癥、心功能II、III級(jí)的心力衰竭患者，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。

　　為避免副作用的發(fā)生，在心力衰竭患者應(yīng)用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)特別注意以下幾點(diǎn)：

　　(1)充分利尿，無(wú)明顯液體潴留的證據(jù)，基本獲得患者的干體重;

　　(2)病情相對(duì)穩(wěn)定，已經(jīng)停用靜脈用藥，并已經(jīng)開(kāi)始口服的ACEI、地高辛和利尿劑的治療，維持穩(wěn)定劑量已經(jīng)2周以上;

　　(3)治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)采用很低的起始劑量(如卡維地洛3.125mg q12h、美托洛爾6.25mg q12h、比索洛爾1.25mg qd)，如果患者對(duì)小劑量藥物耐受良好，以后逐漸增量(通常每2周增加劑量一次)至目標(biāo)劑量或最大耐受劑量;

　　(4)需要注意可能發(fā)生的不良反應(yīng)包括低血壓、液體潴留、心力衰竭惡化或心動(dòng)過(guò)緩和心臟阻滯，并根據(jù)情況適當(dāng)調(diào)整利尿劑或/和ACEI的劑量;

　　(5)對(duì)癥狀不穩(wěn)定或需要住院治療的心功能IV級(jí)患者，不推薦使用β受體阻滯劑;

　　(6)對(duì)急性左心衰患者，禁用β受體阻滯劑。

　　6. 脂質(zhì)代謝異常：一般來(lái)說(shuō)與藥物對(duì)β2受體的阻滯作用有關(guān)。表現(xiàn)為血甘油三酯、膽固醇升高，HDL膽固醇降低。在大劑量長(zhǎng)期用藥時(shí)可以發(fā)生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑，可以減輕或減少藥物治療帶來(lái)的脂質(zhì)代謝紊亂。必要時(shí)可以考慮選用調(diào)血脂藥物治療。

　　7. 掩蓋低血糖癥狀：由于藥物的對(duì)β1受體的阻斷作用使心率下降，引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀(心悸)，這是β受體阻滯劑長(zhǎng)期以來(lái)不用于糖尿病患者的主要原因。

　　但近年來(lái)大量的臨床研究證實(shí)，β受體阻滯劑用于冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預(yù)后，并且英國(guó)前瞻性糖尿病研究(UKPDS)也證實(shí)了在糖尿病患者應(yīng)用β受體阻滯劑的安全性和有效性。

　　β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來(lái)的效益，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于這種副作用所引起的后果。因此，在有明確β受體阻滯劑治療適應(yīng)證(如冠心病后、心力衰竭)的患者，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。

　　8. 抑郁：這是由于藥物對(duì)神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時(shí)，應(yīng)考慮停藥，也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。

　　9. 乏力、陽(yáng)痿：大劑量長(zhǎng)期使用可能發(fā)生。必要時(shí)停藥。對(duì)具有β受體阻滯劑治療強(qiáng)烈適應(yīng)證的患者，可以考慮使用另一種β受體阻滯劑。

　　十四、α受體阻滯劑

　　主要用于治療高血壓。對(duì)心力衰竭和冠心病的療效沒(méi)有被證實(shí)。作用于中樞的α受體阻滯劑(如可樂(lè)寧)由于其副作用較明顯目前已經(jīng)很少使用。主要作用于外周的α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。這類藥物主要的不良反應(yīng)包括：

　　體位性低血壓：為這類藥物的主要不良反應(yīng)，在首次給藥時(shí)、老年患者更容易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生，建議首次給藥放在睡覺(jué)前，并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機(jī)會(huì)相對(duì)較少。在給藥過(guò)程中，應(yīng)囑患者在體位變化時(shí)動(dòng)作應(yīng)慢，必要時(shí)減少給藥劑量或換用其它種類的降壓藥物。

　　心動(dòng)過(guò)速：為藥物擴(kuò)血管作用反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致，臨床上為減輕這種副作用的發(fā)生，常和β受體阻滯劑合用治療高血壓。

　　水鈉潴留：長(zhǎng)期應(yīng)用α受體阻滯劑可能引起這種不良反應(yīng)，同時(shí)藥物的降血壓作用減弱。合用利尿劑可以減輕或避免其發(fā)生。

　　一般反應(yīng)：包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等，必要時(shí)停藥。

　　十五、鈣離子拮抗劑

　　雙氫吡啶類的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用于治療高血壓，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用于心律失常(如維拉帕米)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。這類藥物常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：

　　1. 體位性低血壓：并非很常見(jiàn)，主要在與其它降血壓藥物合用時(shí)發(fā)生，多發(fā)生于老年患者。囑患者用藥后變換體位時(shí)速度應(yīng)慢可以減少這種不良反應(yīng)的發(fā)生，必要時(shí)降低藥物劑量。

　　2. 心動(dòng)過(guò)速：為藥物擴(kuò)血管反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致。必要時(shí)可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發(fā)生，但應(yīng)該注意的是應(yīng)避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發(fā)對(duì)心臟的抑制作用。

　　3. 頭痛、顏面潮紅、多尿：為藥物的擴(kuò)血管作用所致，隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)癥狀可以減輕或消失，如癥狀明顯或患者不能耐受，可以換用另一類的降血壓藥物。

　　4. 便秘：為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn)所致，為鈣拮抗劑比較常見(jiàn)的副作用，可以同時(shí)使用中藥緩瀉藥物以減輕癥狀，必要時(shí)換用其它藥物。

　　5. 脛前、踝部水腫：為鈣拮抗劑治療的常見(jiàn)副作用。臨床發(fā)現(xiàn)與利尿劑合用時(shí)可以減輕或消除水腫癥狀。

　　6. 心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎(chǔ)的竇房結(jié)、房室結(jié)功能障礙時(shí)發(fā)生，一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥或減少用藥劑量。對(duì)存在竇房結(jié)、房室結(jié)病變的患者，禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。

　　7. 抑制心肌收縮力：多見(jiàn)于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由于鈣拮抗劑用于治療心力衰竭的療效不肯定，故目前普遍認(rèn)為對(duì)心力衰竭患者，不推薦使用任何鈣拮抗劑，除非患者存在難以控制的高血壓。

　　8. 皮疹和過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)生率很低，出現(xiàn)后應(yīng)停藥。

　　十六、非洋地黃類正性肌力藥物

　　主要包括擬交感類藥物和雙吡啶類衍生物。在上個(gè)世紀(jì)70年代，曾經(jīng)對(duì)這些藥物抱有很大希望，但以后的臨床試驗(yàn)表明，長(zhǎng)期口服這些藥物反而增加患者的病死率，主要與這些藥物對(duì)神經(jīng)體液的激活作用有關(guān)，因此這些藥物的口服制劑已經(jīng)被淘汰，只有靜脈制劑仍沿用于臨床，用于短期靜脈給藥治療難治性心力衰竭。

　　1.擬交感類藥物：目前在國(guó)內(nèi)應(yīng)用于臨床的主要是多巴胺和多巴酚丁胺。

　　多巴胺：小劑量(1～3ug/kg/min)興奮多巴胺受體，使腎動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，對(duì)腎動(dòng)脈的擴(kuò)張作用可以產(chǎn)生一定的利尿作用。中劑量(3～6ug/kg/min)給藥興奮β1受體為主，具有增強(qiáng)心肌收縮力作用，增加心輸出量。而大劑量(大于6ug/kg/min)則通過(guò)興奮外周的α受體使血管收縮，外周阻力增加，血壓升高，發(fā)揮維持動(dòng)脈血壓的作用。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：

　　(1) 心動(dòng)過(guò)速：為藥物對(duì)心臟β1受體的興奮作用所致。在小劑量和中劑量給藥時(shí)，多不引起心率的增加，較大劑量給藥時(shí)心率明顯增快。

　　(2) 室性心律失常：也是藥物對(duì)β1受體的興奮作用所致。室性心律失常的發(fā)生與個(gè)體對(duì)藥物的敏感性有關(guān)，在較大劑量給藥時(shí)更易出現(xiàn)，出現(xiàn)室性心律失常時(shí)可以考慮降低用藥劑量或加用利多卡因。

　　(3)血壓升高、外周阻力增高：為較大劑量給藥，興奮外周α受體所致，不利于心力衰竭的治療，但在必須使用大劑量多巴胺維持血壓的情況下，可以在血液動(dòng)力學(xué)的監(jiān)測(cè)下同時(shí)給予小劑量硝普鈉以降低外周血管阻力，降低心臟的后負(fù)荷。

　　多巴酚丁胺：為選擇性β1受體興奮劑，具有增強(qiáng)心肌收縮力、增加心輸出量的作用。對(duì)外周血管阻力沒(méi)有影響。具有與多巴胺相似的引起心動(dòng)過(guò)速和室性心律失常的副作用，在較大劑量給藥時(shí)明顯。此外，隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，多巴酚丁胺的藥理作用逐漸減弱，一般持續(xù)用藥不超過(guò)3天，最多不超過(guò)一周。

　　2 .雙吡啶類衍生物

　　目前在國(guó)內(nèi)應(yīng)用于臨床的僅有氨力農(nóng)和米力農(nóng)。通過(guò)抑制心肌和血管平滑肌內(nèi)的磷酸二脂酶，使組織中的cAMP水平升高，通過(guò)增加心肌細(xì)胞對(duì)鈣的攝取、增強(qiáng)血管平滑肌細(xì)胞鈉鉀ATP酶的活性而分別發(fā)揮其正性肌力作用和對(duì)外周血管的擴(kuò)張作用。兩種藥物具有相同的藥理作用，而米力農(nóng)的作用強(qiáng)度約為氨力農(nóng)的10～15倍。兩種藥物具有類似的不良反應(yīng)：

　　(1)肝酶升高：以氨力農(nóng)長(zhǎng)期口服為明顯。藥物主要通過(guò)肝臟代謝，對(duì)肝臟有一定的毒性，目前這兩種藥物的口服制劑已經(jīng)淘汰，靜脈制劑應(yīng)用時(shí)間短暫，如引起轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后能夠迅速恢復(fù)。伴隨轉(zhuǎn)氨酶升高，患者常出現(xiàn)惡心、納差、消化不良等消化道癥狀。

　　(2)室律失常：靜脈給予負(fù)荷量時(shí)容易發(fā)生，在持續(xù)靜脈輸注過(guò)程中也可能出現(xiàn)，多見(jiàn)于米力農(nóng)的給藥過(guò)程中，一般為一過(guò)性，表現(xiàn)為頻發(fā)室性早搏或短陣室性心動(dòng)過(guò)速，停藥或降低給藥劑量后可以迅速消失，一般不引起嚴(yán)重后果。因此，在靜脈給予負(fù)荷量時(shí)應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)情況及時(shí)停藥。

　　(3)血壓下降：由于藥物對(duì)外周血管的擴(kuò)張作用，靜脈使用過(guò)程中可以出現(xiàn)低血壓。也是主要發(fā)生在靜脈給予負(fù)荷量時(shí)，減量或停止輸注后血壓能夠迅速回升。一般不會(huì)造成嚴(yán)重后果。

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